| 公開(公告)號 | CN1639146A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03804436.6 |
| 申請日期 | 2003.02.21 |
| 專利名稱 | 用于治療過度增生疾病的稠合三環(huán)雜環(huán) |
| 主分類號 | C07D307/92 |
| 分類號 | C07D307/92;C07D307/93;C07D493/04;C07D405/06;C07D407/06;C07D417/06;C07D413/06;C07D333/74;C07D333/78;A61K31/343;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.2.22 US 60/359,011;2002.7.31 US 60/399,886 |
| 申請(專利權)人 | 拜爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·張;M·伯克;Z·陳;J·杜馬斯;D·范;B·D·瓊斯;G·拉杜措伊爾;W·李;B·菲利普斯;S·M·威廉;Q·趙 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/005395 2003.2.21 |
| 進入國家日期 | 2004.08.23 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅;劉冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 選自式Ia和式Ib的化合物：其中X是O或S；R1在每種情況下獨立地選自H，C1-C6烷基，苯甲�；虲(O)RA；RA在每種情況下獨立地選自H，(C1-C6)烷氧基，NRBRB，或(C1-C6)烷基，所述烷基任選被OH，＝O，(C1-C3)烷氧基，C(O)RB，鹵素和NRBRB取代；RB在每種情況下獨立地選自H，(C3-C6)環(huán)烷基，和(C1-C6)烷基，所述烷基任選被下列基團取代：OH，＝O，鹵素，(C1-C6)烷氧基，NH(C1-C3)烷基，N[(C1-C3)烷基]2，NC(O)(C1-C3)烷基和苯基，且其中當RB與N原子相連接時，RB在每種情況下是(C1-C4)烷基，則所述2個(C1-C4)烷基與它們相連接的N原子一起可以結合形成飽和環(huán)，且其中RB和RB以及與它們相連的N一起可以形成任選在可用的N原子上被(C1-C6)烷基取代的嗎啉環(huán)或哌嗪環(huán)，所述烷基任選被OH，＝O，NH2，NH(C1-C3)烷基，N[(C1-C3)烷基]2和(C1-C6)烷氧基所取代，條件是當RB與S(O)或S(O)2連接時，RB不能為H；R2選自苯基和萘基，各自任選被1，2，或3個取代基取代，所述取代基各自獨立地選自：OH，CN，NO2，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C3-C6)環(huán)烷基，鹵素，鹵代(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB，選自六元雜環(huán)、五元雜環(huán)和稠合雙環(huán)雜環(huán)的雜環(huán)，每種雜環(huán)任選被1，2，或3個取代基取代，所述取代基各自獨立地選自：OH，CN，NO2，(C1-C6)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C1-C6)烷氧基，鹵素，鹵代(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB，R3和R4各自獨立地選自H，鹵素，OH，CN，(C1-C3)烷氧基，(C1-C3)烷基，鹵代(C1-C3)烷氧基和鹵代(C1-C3)烷基，條件是當式Ib中的X是S時，R4不能是(C1-C3)烷基；B是5或6元環(huán)部分，任選被1或2個取代基所取代，所述取代基各自獨立地選自：＝O，OH，N氧化物，鹵素，鹵代(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基，(C1-C3)烷基苯基，(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)ORB，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA；或其藥學可接受的鹽或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(Ia)和(Ib)的新的稠合三環(huán)雜環(huán)，以及其用于治療過度增生疾病的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/072566 英 2003.9.4 |
