| 公開(公告)號 | CN1646500A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03808383.3 |
| 申請日期 | 2003.03.13 |
| 專利名稱 | 芳基取代的嘧啶及其用途 |
| 主分類號 | C07D239/46 |
| 分類號 | C07D239/46;C07D239/32;A61K31/505;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.13 US 60/363,544 |
| 申請(專利權(quán))人 | 歐洲凱爾特股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·R·格赫靈;S·F·維科特里;D·J·凱勒 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/001837 2003.3.13 |
| 進入國家日期 | 2004.10.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項 | 式I化合物：或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中：A選自C＝O或C-R4，其中：當A是C＝O時，N與A之間的鍵是單鍵，R3是存在的；當A是C-R4時，N與A之間的鍵是雙鍵，R3是不存在的；R4是氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基；R1選自下組：(i)苯氧基苯基；(ii)芐氧基苯基；(iii)苯硫基苯基；(iv)芐硫基苯基；(v)苯基；(vi)萘基；其中每個(i)至(iv)的末端芳基環(huán)和(v)與(vi)環(huán)的任意部分可選地被一個或多個鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基取代；其附帶條件是當：(a)R1是苯基且A是C-R4時，其中R4是氫或C1-6烷基；R2不是：(i)氫；(ii)C1-3烷基；(iii)烷氧基取代的芐基；(iv)C1-2烷氧基烷基；(v)C1-2羥基烷基；(vi)C1-2鹵代烷基；(vii)C1-3烷氧基；或者當：(b)R1是苯基且A是C＝O時；R2不是氫；或者當：(c)R1是萘基且A是C-R4時，其中R4是氫或C1-6烷基；R2不是：(i)氫，或(ii)C1-6烷基；(vii)其中R5和R6獨立地是鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基；p和q獨立地是整數(shù)0至4；其附帶條件是當：(a)A是C-R4時，其中R4是氫或C1-6烷基；R2不是：(i)氫，或(ii)C1-6烷基；(viii)其中R7是鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基；(ix)其中R8是C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基；R2選自下組：(i)氫；(ii)C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基；(iii)芐基，可選地被鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基取代；R3選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基；并且僅當A是C＝O時是存在的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及使用新穎的式(I)芳基取代的嘧啶化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物治療對鈉離子通道阻滯有應(yīng)答的障礙的方法，其中A、R1、R2、R3和R4是如說明書所定義的。本發(fā)明還涉及式I化合物的用途，用于治療全身性與局灶性缺血繼發(fā)的神經(jīng)元損傷，治療或預(yù)防神經(jīng)變性病癥，例如肌萎縮性側(cè)索硬化(ALS)，治療、預(yù)防或改善急性或慢性疼痛，用作抗耳鳴劑、抗驚厥劑、抗躁狂抑郁劑、局部麻醉劑、抗心律失常劑，和治療或預(yù)防糖尿病性神經(jīng)病。 |
| 國際公布 | WO2003/076414 英 2003.9.18 |
