| 公開(公告)號(hào) | CN1649853A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03810042.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.29 |
| 專利名稱 | 噻唑烷酮類化合物、其制備方法以及作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D277/34 |
| 分類號(hào) | C07D277/34;C07D451/06;C07D277/82;C07D417/12;C07D487/04;A61K31/426;A61K31/427;A61P35/00;//(C07D487/04,29∶00,231∶00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.3 DE 10221104.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 沃爾夫?qū)な╉f德;弗爾克爾·舒爾策;克努特·艾斯;貝恩德·布赫曼;漢斯·布里姆;格哈德·西梅斯特爾;烏爾夫·伯默;卡斯滕·帕克茲克 |
| 地址 | 德國(guó)柏林 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/004450 2003.4.29 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物：其中：X和Y是相同或不同的，并代表氫、芳基、氰基、C3-C6環(huán)烷基或代表基團(tuán)-COOR4、-CONR15-(CH2)n-R25、-COOR25、-CONR15R16或-COR13，R1、R11、R12、R15、R16、R19和R20是相同或不同的，并代表氫、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(COOR14)-(CH2)n-、(C3-C6環(huán)烷基)-C1-C4亞烷基、C3-C6環(huán)烷基、苯基磺酰基、苯基-C3-C6環(huán)烷基、C1-C10烷�；1-C6-烷氧基-C1-C6亞烷基、C1-C4烷氧基羰基-C1-C4亞烷基、羥基-C1-C4亞烷基、-C1-C6烷基-O-Si(苯基)2-C1-C6烷基，或代表基團(tuán)COOR14、-COR13、-SO2R18、-(CH2)n-NR15R16或-(CH2)n-C(CH3)q-(CH2)nNR15R16或-NR11R12，或或代表芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳基-C1-C4亞烷基、雜芳基-C1-C4亞烷基、芳基氧基-C1-C4亞烷基、雜芳基氧基-C1-C4亞烷基或芳基-C1-C4亞烷基氧基-C1-C4亞烷基，這些基團(tuán)任選地按照相同或者不同的方式在一個(gè)或者多個(gè)位置處被以下基團(tuán)取代：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基氧基、苯基、氰基、鹵素、羥基、C1-C4烷氧基、苯氧基、芐氧基、C1-C4烷基硫烷基、芐基硫烷基、苯基硫烷基、二甲基氨基、乙�；被�、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、乙�；�-CO-C1-C6烷基、1-亞氨基乙基或硝基，或者代表在一個(gè)或者多個(gè)位置被氟取代的C1-C10烷基，R2和R3是相同或不同的，并代表氫、C1-C6烷基、羥基-C1-C6亞烷基、C3-C6-環(huán)己基或代表基團(tuán)-COOR14、-CONR15R16、-COR13、-SO2R18、-NR11R12、-(CH2)n-A，或者代表芳基、雜芳基或雜環(huán)基，這些基團(tuán)任選地按照相同或者不同的方式在一個(gè)或者多個(gè)位置處被以下基團(tuán)取代：C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、氰基、羥基-C1-C6亞烷基、羥基-C1-C6亞烷基氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-C1-C6烷基-COOR8或者基團(tuán)-OR10、-COR13、-COOR14、-NR11R12、-NR11-CO-NR11R12、-NR11-CO-R13、-NR11-SO2-R13、-(CH2)n-CO-NR15R16、-SR10或-SO2R18，R4、R8、R9、R10、R13、R14、R17和R18是相同或不同的，并代表氫、C1-C10烷基、羥基-C1-C6亞烷基氧基-C1-C6亞烷基、C1-C6-烷氧基-CO-C1-C6亞烷基、-(CH2)n-CO-NR15R16、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(C3-C6環(huán)烷基)-C1-C4亞烷基、鹵代C1-C6烷基、羥基-C1-C6亞烷基、(COOR14)-(CH2)n-、羥基-(CH2)n-O-(CH2)n、C3-C6環(huán)烷基、C1-C10烷�；蛘叽砘鶊F(tuán)-NR11R12、-(CH2)n-CO-R25、-(CH2)n-NR15R16、COOR14-(CH2)n-或-COR13，或者代表任選地按照相同或者不同的方式在一個(gè)或者多個(gè)位置處被C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基氧基、苯基、氰基、鹵素、羥基-C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、苯氧基、芐氧基、C1-C4烷基硫烷基、芐基硫烷基、苯基硫烷基、二甲基氨基、乙�；被⑷谆�、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、乙�；�-CO-C1-C6烷基、1-亞氨基乙基或硝基取代的芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳基-C1-C4亞烷基、雜芳基-C1-C4亞烷基、芳基氧基-C1-C4亞烷基、雜芳基氧基-C1-C4亞烷基或芳基-C1-C4亞烷基氧基-C1-C4亞烷基，或者代表在一個(gè)或者多個(gè)位置被氟取代的C1-C10烷基，或者代表基團(tuán)-NR11R12、-COR13、-SO2R18、-(CH2)n-NR15R16、-(CH2)n-C(CH3)q-(CH2)nNR15R16，或者或者R2和R3、R11和R12、R15和R16、以及R19和R20分別相互獨(dú)立地一起形成3-10元環(huán)，該環(huán)任選包含一個(gè)或者多個(gè)氮、氧或硫原子，或者R3代表氫，以及R2代表基團(tuán)-(L-M)，其中L代表基團(tuán)-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)N(R7)-、-S(O)2N(R7)-、-C(S)N(R7)-、-C(S)N(R7)C(O)O-、-C(O)O-或-C(O)S-，以及M代表氫、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(C3-C6環(huán)烷基)-C1-C4亞烷基、C3-C6環(huán)烷基、苯基-C3-C6環(huán)烷基、C1-C10烷酰基、C1-C4烷氧基-C1-C4亞烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4亞烷基、羥基-C1-C10亞烷基，或者代表任選地按照相同或者不同的方式在一個(gè)或者多個(gè)位置處被以下基團(tuán)取代的芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳基-C1-C4亞烷基、雜芳基-C1-C4亞烷基、芳基氧基-C1-C4亞烷基、雜芳基氧基-C1-C4亞烷基或芳基-C1-C4亞烷基氧基-C1-C4亞烷基：C1-C4烷基、C2-C6烯基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基氧基、苯基、氰基、鹵素、苯氧基、芐氧基、鹵代C1-C4烷氧基、鹵代C1-C6烷基、硝基、-C1-C6烷基COOR8、-C2-C6烯基COOR8、-C2-C6炔基COOR8、-C1-C6烷基OR9、-C2-C6烯基OR9、-C1-C6炔基OR9或基團(tuán)-OR10、-NR11R12、-COR13、-COOR14、-CONR15R16、-SR17、-SO2R18、SO2NR19R20或-C(NH)(NH2)，或者代表在一個(gè)或者多個(gè)位置被氟取代的C1-C10烷基，以及R7代表氫、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C6環(huán)烷基、(C3-C6環(huán)烷基)-C1-C4亞烷基、芳基-C1-C4亞烷基，A代表任選取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基，R22代表氫、羥基-C1-C6烷基，或代表基團(tuán)-OR10、-NR11R12、-COR13、-CONR15R16、-SO2R18、-NR15-(C＝S)-NR16-(CH2)n-R24、-NR15-(C＝O)-NR16-(CH2)n-R24，R23代表氫或C1-C6烷基，R24代表氫、苯基、C1-C6烷氧基或基團(tuán)-(CH2)n-COO-C1-C6烷基，R25代表基團(tuán)-OR10或代表任選地按照相同或 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的噻唑烷酮類化合物，其中R1、R2、R3、X和Y的定義如說(shuō)明書中所述，并代表E或Z雙鍵。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法以及作polo樣激酶(Plk)抑制劑治療各種疾病的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及用于制備該噻唑烷酮類化合物的中間產(chǎn)物。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/093249 德 2003.11.13 |
