| 公開(公告)號 | CN1649866A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809171.2 |
| 申請日期 | 2003.02.25 |
| 專利名稱 | 3-環(huán)狀基-5-(含氮5-元環(huán))甲基-噁唑烷酮衍生物及其作為抗菌藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D413/14 |
| 分類號 | C07D413/14;A61K31/422;C07D417/14;A61K31/454 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.2.28 US 60/360,957 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·B·格拉夫斯托克;N·J·黑爾斯;F·雷克;F·周;P·R·弗萊明;D·R·卡卡納格;M·M·吉拉多特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/000785 2003.2.25 |
| 進入國家日期 | 2004.10.22 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種式(I)化合物或者其藥學上可接受的鹽或體內可水解的酯，(I)其中-N-HET選自以下結構(Ia)-(If)：-(Ia)(Ib)(Ic)(Id)(Ie)(If)其中u和v獨立為0或1；R1為(1-4C)烷基；Q選自Q1-Q6：-Q1Q2Q3Q4Q5Q6其中R2和R3獨立選自H、F、Cl、CF3、OMe、SMe、Me和Et；其中B1為O或S；其中T選自以下(TA)至(TE)的基團(其中AR1、AR2、AR2a、AR2b、AR3、AR3a、AR3b、AR4、AR4a、CY1和CY2在下文定義)；(TA)T選自以下基團：-(TAa)AR1或AR3；或(TAb)式(TAb1)-(TAb6)基團：-(TAb1)(TAb2)(TAb3)(TAb4)(TAb5)(TAb6)其中：R6選自(適當時獨立選自)氫、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基羰基、(1-4C)鏈烷酰基、氨基甲�；颓杌�；R4和R5獨立選自氫、鹵基、三氟甲基、氰基、疊氮基、硝基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基S(O)q-(q為0、1或2)、(1-4C)鏈烷�；�、(1-4C)烷氧基羰基、芐氧基-(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烷酰基氨基、羥基亞氨基、(1-4C)烷氧基亞氨基、-CONRcRv和-NRcRv，其中以上R4和R5基團中所含的任何(1-4C)烷基任選被至多3個獨立選自以下的取代基取代：羥基或疊氮基(這樣的取代基都不在烷氧基的C1上，并且不包括偕二取代)、氧代、三氟甲基、氰基、硝基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)鏈烷酰氧基、羥基亞氨基、(1-4C)烷氧基亞氨基、(1-4C)烷基S(O)q-(q為0、1或2)、(1-4C)烷基SO2-NRv-、(1-4C)烷氧基羰基、-CONRcRv和-NRcRv(不在烷氧基的C1上，并且不包括偕二取代)；其中Rv為氫或(1-4C)烷基，Rc同下文定義；R4和R5還可獨立選自(1-4C)烷基{任選被至多3個獨立選自以下的基團取代：羥基或疊氮基(這樣的取代基都不包括偕二取代)、氧代、三氟甲基、氰基、硝基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)鏈烷酰氧基、羥基亞氨基、(1-4C)烷氧基亞氨基、(1-4C)烷基S(O)q-(q為0、1或2)、(1-4C)烷基SO2-NRv-、(1-4C)烷氧基羰基、-CONRcRv和-NRcRv(不包括偕二取代)；其中Rv為氫或(1-4C)烷基)；Rc同下文定義；且其中上一段各任選取代基中所含的任何(1-4C)烷基(當R4和R5獨立為(1-4C)烷基時)本身任選被至多3個獨立選自以下的基團取代：羥基(不在烷氧基的C1上且不包括偕二取代)、氧代、三氟甲基、氰基、硝基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)鏈烷酰氧基、羥基亞氨基、(1-4C)烷氧基亞氨基、(1-4C)烷基S(O)q-(q為0、1或2)、(1-4C)烷基SO2-NRv-、(1-4C)烷氧基羰基、-CONRcRv和-NRcRv(不在烷氧基的C1上且不包括偕二取代)；其中Rv為氫或(1-4C)烷基，Rc同下文定義；或者R4選自以下(TAba)-(TAbc)中的一個基團，或(適當時)R4和R5之一選自以上列出的R4和R5基團，而另一個則選自以下(TAba)-(TAbc)中的一個基團：-(TAba)式(TAba1)基團(TAba1)其中Z0為氫或(1-4C)烷基；X0和Y0獨立選自氫、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基羰基、鹵基、氰基、硝基、(1-4C)烷基S(O)q-(q為0、1或2)、RvRwNSO2-、三氟甲基、五氟乙基、(1-4C)鏈烷酰基和-CONRvRw[其中Rv為氫或(1-4C)烷基；Rw為氫或(1-4C)烷基]；或X0和Y0之一選自上述X0和Y0基團，而另一個則選自苯基、苯基羰基、-S(O)q-苯基(q為0、1或2)、N-(苯基)氨基甲�；⒈交被酋；R2、(AR2)-CO-、(AR2)-S(O)q-(q為0、1或2)、N-(AR2)氨基甲�；�(AR2)氨基磺酰基；其中在(TAba)中任何苯基可以任選被至多3個獨立選自以下的取代基取代：(1-4C)烷基、氰基、三氟甲基、硝基、鹵基和(1-4C)烷基磺酰基；(TAbb)式-≡-H或-≡-(1-4C)烷基的乙炔基；(TAbc)-X1-Y1AR2、-X1-Y1-AR2a、-X1-Y1-AR2b、-X1-Y1-AR3、-X1-Y1-AR3a或-X1-Y1-AR3b；其中X1為化學鍵或-CH(OH)-，Y1為-(CH2)m-、-(CH2)n-NH-(CH2)m-、-CO-(CH2)m-、-CONH-(CH2)m-、-C(＝S)NH-(CH2)m-或-C(＝O)O-(CH2)m-；或者其中X1為-(CH2)n-或-CH(Me)-(CH2)m-，Y1為-(CH2)m-NH-(CH2)m-、-CO-(CH2)m-、-CONH-(CH2)m-、-C(＝S)NH-(CH2)m-、-C(＝O)O-(CH2)m-或-S(O)q-(CH2)m-；或者其中X1為-CH2O-、-CH2NH-或-CH2N((1-4C)烷基)-，Y1為-CO-(CH2)m-、-CONH-(CH2)m-或-C(＝S)NH-(CH2)m-；此外，當X1為-CH2NH-或-CH2N((1-4C)烷基)-時，則Y1為-SO2-，當X1為-CH2O-或-CH2N((1-4C)烷基)-時，則Y1為-(CH2)m-；其中n為1、2或3；m為0、1、2或3，q為0、1或2；當Y1為-(CH2)m-NH-(CH2)m-時，各個m獨立選自0、1、2或3；或者(TB)T選自鹵基、甲�；�-NRv1Rw1；或選自以下基團：(TBa)R10CO-、R10S(O)q-(q為0、1或2)或R10CS-，其中R10選自以下基團：-(TBaa)CY1或CY2；(TBab)(1-4C)烷氧基羰基、三氟甲基、-NRvRw、乙烯基、2-(1-4C)烷基乙烯基、2-氰基乙烯基、2-氰基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-硝基乙烯基、2-硝基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-((1-4C)烷基氨基羰基)乙烯基、2-((1-4C)烷氧基羰基)乙烯基、2-(AR1)乙烯基或2-(AR2)乙烯基；或者(TBac)(1-4C)烷基{任選被一個或多個各自獨立選自以下的基團取代：羥基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)鏈烷酰基、氰基、鹵基、三氟甲基、(1-4C)烷氧基羰基、-NRvRw、(1-6C)鏈烷�；被�(1-4C)烷氧基羰基氨基、N-(1-4C)烷基-N-(1-6C)鏈烷�；被�、(1-4C)烷基S(O)q-(q為0、1或2)、CY1、CY2、AR1、(1-4C)烷基S(O)pNH-或(1-4C)烷基S(O)p-((1-4C |
| 摘要 | 式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽、體內可水解的酯可用作抗菌劑，其中-N-HET為例如(Ic)或(If)，其中R1為(1-4C)烷基；Q選自例如Q1，其中R2和R3獨立為氫或氟；T選自一類基團，例如(TC12b)，其中m為0、1或2；還介紹了它們的制備方法以及包含它們的藥用組合物。 |
| 國際公布 | WO2003/072575 英 2003.9.4 |
