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鹽酸帕羅西汀A晶型晶體分子組裝一步制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 天津大學(xué)/王靜康;周明華;張美景;尹秋響;任國賓
公開(公告)號 CN1651429A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(專利)號 CN200410093967.5  
申請日期 2004.12.17  
專利名稱 鹽酸帕羅西汀A晶型晶體分子組裝一步制備方法  
主分類號 C07D405/12  
分類號 C07D405/12;//(C07D405/12,317∶64,211∶22)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 天津大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 王靜康;周明華;張美景;尹秋響;任國賓  
地址 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號天津大學(xué)  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 天津市北洋有限責(zé)任專利代理事務(wù)所  
代理人 王麗  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項 一種鹽酸帕羅西汀A晶型晶體分子組裝一步制備方法,具體步驟如下:在帶夾套的結(jié)晶器內(nèi),將半水鹽酸帕羅西汀與溶劑加入,半水鹽酸帕羅西汀∶溶劑的比例為1∶10~100;并加熱至澄清,連續(xù)攪拌40-60分鐘,半水鹽酸帕羅西汀完全溶解;然后在空氣中自然冷卻降溫,在20-40℃有晶體析出,繼續(xù)攪拌30-120分鐘;抽濾15-30分鐘,將濾餅置于高真空下用五氧化二磷干燥30-180分鐘,干燥溫度不能超過80℃。  
摘要 本發(fā)明是涉及鹽酸帕羅西汀A晶型晶體分子組裝一步制備方法。在帶夾套的結(jié)晶器內(nèi),將半水鹽酸帕羅西汀和溶劑加入,半水鹽酸帕羅西汀:溶劑的比例為1∶10~100;并加熱至澄清,連續(xù)攪拌40-60分鐘,半水鹽酸帕羅西汀完全溶解;然后在空氣中自然冷卻降溫,在20-40℃有晶體析出,繼續(xù)攪拌30-120分鐘左右。本發(fā)明采用的溶劑是含氧脂肪烴衍生物及其混合物。實現(xiàn)鹽酸帕羅西汀A晶型晶體分子組裝一步制備。本發(fā)明提供的鹽酸帕羅西汀A晶型晶體分子組裝一步制備的方法,嚴(yán)格保證了產(chǎn)品中A晶型的唯一性,無半水物及其他晶型、超低溶劑殘留,溶劑殘留低于0.3%。  
國際公布  
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