| 公開(公告)號 | CN1652759A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN03810247.1 |
| 申請日期 | 2003.03.11 |
| 專利名稱 | 小分子進入抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/167 |
| 分類號 | A61K31/167;C07D213/82;C07D333/38;C07D209/48;C07D209/76;A61P31/18;C07D295/26;C07D307/68;C07C233/55;C07C233/81;C07C311/21 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.11 EP 02075998.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 泰博特克藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·-P·T·M·M·G·德貝蒂納;S·德邁爾;K·赫爾托斯;陸榮健;L·E·J·米希爾斯;A·塔里;D·謝;M·埃森斯塔特 |
| 地址 | 愛爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/050055 2003.3.11 |
| 進入國家日期 | 2004.11.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權(quán)項 | 一種具有以下式(I)的化合物，包括其N-氧化物形式、立體化學(xué)異構(gòu)體、外消旋混合物、鹽、前體藥物、酯或代謝物，其中A為芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基；R1代表氫、鹵素、羥基、氨基、硝基、烷基、烷氧基或式(II)基團，R2代表烷基、鏈烯基、鏈炔基、羥基、鹵素、硝基、氰基、氨基、鹵代烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、R8-O-、R8-S-、R8-S(＝O)2-、R8-C(＝O)-、R8-C(＝S)-、R8-C(＝NH)-、R8-C(＝NCN)-、R8-NH-、(R8)2-N-、HO-C(＝O)-、NH2-C(＝O)-、NH2-S(＝O)2-、NH2-C(＝S)-、NH2-C(＝NH)-、NH2-C(＝NCN)-、R8-NR4-C(＝O)-、R8-NR4-S(＝O)2-、R8-O-C(＝O)-、R8-C(＝O)-NR4-、R8-S(＝O)2-NR4-、R8-C(＝O)-O-、R8-S-CH2-或R8-O-CH2-C(＝O)-；R3代表羥基、氨基、烷氧基、環(huán)烷氧基或者一取代或二取代的氨基，其中所述取代基可以選自烷基和環(huán)烷基；R4代表氫、烷基或環(huán)烷基；R6為氫、氨基、R7-C(＝O)-、R8-S(＝O)2-NH-、R8-C(＝O)-NH-、R8-C(＝S)-NH-、R8-C(＝NH)-NH-、R8-C(＝NCN)-NH-、Ru-O-C(＝O)-NH-、R8-O-鏈烷二基-C(＝O)-NH-、R8-鏈烷二基-S(＝O)2-NH-、芳基-鏈烷二基-C(＝O)-NH-、芳基-鏈烯二基-C(＝O)-NH-、雜芳基-鏈烷二基-C(＝O)-NH-、環(huán)烷基-鏈烷二基-C(＝O)-NH-、雜環(huán)烷基-鏈烷二基-C(＝O)-NH-或取代的烷基，其中所述取代基可以選自氨基、R7-C(＝O)-、R8-S(＝O)2-NH-、R8-C(＝O)-NH-、R8-C(＝S)-NH-、R8-C(＝NH)-NH-、R8-C(＝NCN)-NH-、R8-O-C(＝O)-NH-、R8-O-鏈烷二基-C(＝O)-NH-、R8-鏈烷二基-S(＝O)2-NH-、芳基-鏈烷二基-C(＝O)-NH-、雜芳基-鏈烷二基-C(＝O)-NH-、環(huán)烷基-鏈烷二基-C(＝O)-NH-和雜環(huán)烷基-鏈烷二基-C(＝O)-NH-；R7代表羥基、氨基、烷氧基、環(huán)烷氧基或者一取代或二取代的氨基，其中所述取代基可以選自烷基和環(huán)烷基；R8代表烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基；Y代表鏈烷二基、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-C(＝NH)-、-C(＝NCN)-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-C(＝O)-CH2-O-、-C(＝O)-O-、-C(＝O)-(CH2)p-、-C(＝O)-NH-或-鏈烯二基-C(＝O)-；X為化學(xué)鍵、-O-、-S-、-S(＝O)2-、-O-S(＝O)2-、-S(＝O)2-O-、-NH-S(＝O)2-、-S(＝O)2-NH-、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-C(＝NH)-、-C(＝NCN)-、-O-C(＝O)-、-C(＝O)-O-、-NH-C(＝O)-、-C(＝O)-NH-或鏈烷二基；m和n各自獨立地為0、1或2；p為1-4的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有式(I)的化合物、其N-氧化物形式、立體化學(xué)異構(gòu)體、外消旋混合物、鹽、前體藥物、酯或代謝物。本發(fā)明還涉及它們的制備方法以及包含它們的藥用組合物、它們作為藥物的用途和包含它們的診斷藥盒。本發(fā)明也涉及本發(fā)明進入抑制劑與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物的各種組合。本發(fā)明還涉及它們在試驗中作為參比化合物或者作為試劑的用途。本發(fā)明化合物可用于預(yù)防或治療HIV感染以及用于治療AIDS。 |
| 國際公布 | WO2003/075907 英 2003.9.18 |
