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蛋白激酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 西托匹亞有限公司/克里斯托弗·約翰·伯恩斯;部先永;安德魯·弗雷德里克·威爾克斯
公開(公告)號 CN1656082A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(專利)號 CN03811735.5  
申請日期 2003.05.23  
專利名稱 蛋白激酶抑制劑  
主分類號 C07D241/20  
分類號 C07D241/20;C07D405/12;C07D401/12;C07D403/10;A61K31/497  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.23 AU PS2515;2002.7.26 US 60/399,070  
申請(專利權(quán))人 西托匹亞有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 克里斯托弗·約翰·伯恩斯;部先永;安德魯·弗雷德里克·威爾克斯  
地址 澳大利亞維多利亞  
頒證日  
國際申請 PCT/AU2003/000629 2003.5.23  
進(jìn)入國家日期 2004.11.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國省代碼 澳大利亞;AU  
主權(quán)項 一種具有如下通式的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、水合物、溶劑合物、晶體形式或非對映體,其中:R1是H、C1-4烷基Q是一個鍵、或C1-4烷基A是芳基、雜芳基,其任選地由0-3個取代基取代,取代基獨(dú)立的選自鹵素、C1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、CN、芳基、雜芳基、OCF3、OC1-4烷基、OC2-5烷基NR4R5、O芳基、O雜芳基、CO2R4、CONR4R5、硝基、NR4R5、C1-4烷基NR4R5、NR6C1-4烷基NR4R5、NR4COR5、NR6CONR4R5、NR4SO2R5;R4、R5分別獨(dú)立的是H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基、或者R4和R5可以結(jié)合形成任選地含有一個選自O(shè)、S、NR7的原子的任選地取代的3-8元環(huán);R6選自H、C1-4烷基;R7選自H、C1-4烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基;R2是0-2個取代基,其獨(dú)立的選自鹵素、C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、OCF3、CN、C1-4烷基NR8R9、OC1-4烷基NR8R9、CO2R8、CONR8R9、NR8R9、NR8COR9、NR10CONR8R9、NR8SO2R9;R8和R9各自獨(dú)立的是H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基、或者R8和R9可以結(jié)合形成任選地含有一個選自O(shè)、S、NR11的原子的任選地取代的3-8元環(huán);R10選自H、C1-4烷基、芳基或雜芳基;R11選自H、C1-4烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基;Y是鹵素、OH、NR12R13、NR12COR13、NR12CONR13、N12SO2R13;R12和R13各自獨(dú)立的是H、CH2F、CHF2、CF3、CN、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基、或者R12和R13可以結(jié)合形成任選地含有一個選自O(shè)、S、NR14的原子的任選地取代的3-6元環(huán);R14選自H、C1-4烷基;n=0-4W選自H、C1-4烷基、C2-6鏈烯基,其中C1-4烷基或C2-6鏈烯基可以任選地被C1-4烷基、OH、OC1-4烷基和NR15R16取代;R15和R16各自獨(dú)立的是H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基、或者R15和R16可以結(jié)合形成任選地含有一個選自O(shè)、S、NR17的原子的任選地取代的3-8元環(huán);R17選自H、C1-4烷基;其中,當(dāng)Y是OH或NHCOCH3時,R2是1-2個取代基;其中,當(dāng)Y是NH2且R2不存在時,Y在對位。  
摘要 本發(fā)明描述了通式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、水合物、溶劑合物、非對映體的晶體形式。同時描述了一種應(yīng)用式(I)的化合物治療蛋白激酶相關(guān)的疾病狀態(tài)的方法。  
國際公布 WO2003/099796 英 2003.12.4  
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