| 公開(公告)號 | CN1662538A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814597.9 |
| 申請日期 | 2003.06.19 |
| 專利名稱 | 可作為治療劑的對血清素受體具有親和力的芳烷基吲哚、其制備工藝及其含有該物質的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;A61K31/40;A61P5/00;//(C07D487/04,209∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.6.21 IN 476/MAS/2002 |
| 申請(專利權)人 | 蘇文生命科學有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 文卡忒斯瓦魯·嘉士地;文卡塔·薩塔·奈若基·讓瑪科瑞史拉;讓瑪·薩斯垂·堪布漢姆帕提;斯瑞里瓦薩·瑞地·芭圖拉 |
| 地址 | 印度安德諾撲來的士 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IN2003/000224 2003.6.19 |
| 進入國家日期 | 2004.12.21 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 程偉 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權項 | 通式(I)表示的化合物，通式(I)及其衍生物、類似物、互變異構體、立體異構體、多晶型體、藥物學上可接收的鹽和溶質，其中，R0是氫或線性或支鏈(C1-C2)烷基；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12可以相同或不同，每個各自代表氫、鹵素、氧、硫代、全鹵烷基、羥基、氨基、硝基、氰、甲酸基、脒基、胍基，取代或未取代的基團如線性或支鏈(C1-C12)烷基、(C2-C12)的鏈烯基、(C2-C12)的鏈炔基、(C3-C7)的環(huán)烷基、(C3-C7)的環(huán)鏈烯基、二環(huán)烷基、二環(huán)鏈烯基、(C1-C12)烷氧基、環(huán)(C3-C7)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜環(huán)、雜芳基、雜環(huán)烷基、雜芳基烷基、雜芳氧基、雜芳基烷氧基、雜環(huán)烷氧基、酰基、酰氧基、酰氨基、單烷基氨基、雙烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、雜環(huán)烷氧基羰基、雜芳氧基羰基、羥烷基、氨烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷基硫基、硫代烷基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷氨基羰基氨基、二烷氨基羰基氨基、烷基脒基、烷基胍基、二烷基胍基、肼基、羥基氨基、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物、磷酸及其衍生物、或鄰近的基團如R1和R2或R2和R3或R3和R4或R5和R6或R6和R7或R7和R8和與它們連接的碳原子一起可以形成一個5、6或7元環(huán)，其可進一步選擇性的包括一個或多個雙鍵和/或一個或多個雜原子如氧、氮、硫或硒和雙鍵與雜原子的結合；或R9和R10或R11和R12一起代表連接到氧或硫上的雙鍵；或R9和R10或R11和R12和與它們相連的碳原子一起可以形成一個3、4、5或6元環(huán)，其可進一步選擇性的包括一個或多個雙鍵，和/或一個或多個雜原子，如氧、氮、硫或硒，以及也包括如上定義的一個或多個雙鍵與雜原子的結合；R13和R14可以相同或不同，每個獨自代表氫、取代或未取代的基團，如線性或支鏈(C1-C12)烷基，(C2-C12)的鏈烯基，(C2-C12)的炔基，(C2-C12)的鏈烷醇，(C3-C7)的環(huán)烷基，(C3-C7)的環(huán)鏈烯基，二環(huán)烷基，二環(huán)鏈烯基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜環(huán)烷基；可選擇的，R13和R14與氮原子一起形成一個3、4、5、6或7元的雜環(huán)，其中該環(huán)可以進一步被取代，并且其可以有一個、兩個或三個雙鍵或上述的“附加的雜原子”；以及“n”是1～8之間的整數(shù)，n優(yōu)選為1～4，n代表的碳鏈可以是線性或支鏈碳鏈。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新的四環(huán)芳烷基吲哚，及其衍生物、類似物、互變異構體、立體異構體、多晶型體、藥物學上可接收的鹽、藥物學上可接收的溶質、此處描述的新型中間體和含有這種物質的藥物學上可接收的組合物。本發(fā)明特別涉及通式(I)表示的新的四環(huán)芳烷基吲哚，及其衍生物、類似物、互變異構體、立體異構體、多晶型體、藥物學上可接收的鹽、藥物學上可接收的溶質、此處描述的新型中間體和含有這些中間體的藥物學上可接收的組合物。本發(fā)明也涉及制備通式(I)表示的化合物的方法，含有有效劑量的這種化合物的組合物及將這種組合物/化合物用于治療的用途。 |
| 國際公布 | WO2004/000845 英 2003.12.31 |
