| 公開(公告)號 | CN1674893A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03819835.5 |
| 申請日期 | 2003.07.04 |
| 專利名稱 | 苯并咪唑衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4184 |
| 分類號 | A61K31/4184;A61K31/4535;A61K31/5377;C07D413/14;C07D409/14;C07D409/04;C07D413/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.20 DE 10238002.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·多爾施;B·切贊尼;W·梅德爾斯基;C·察克拉基迪斯;J·格萊茨;C·巴恩斯 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/007180 2003.7.4 |
| 進入國家日期 | 2005.02.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物其中D是未被取代的或被Hal、A、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2或CON(R2)2單基取代或多基取代的具有0-4個N、O和/或S原子的芳族碳環(huán)或雜環(huán)；X和X′彼此獨立地是H、Hal、A、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2或CON(R2)2；R1是H或A，R2是H、A、-[C(R1)2]n-Ar′、-[C(R1)2]n-Het′、-[C(R1)2]n-環(huán)烷基、-[C(R1)2]n-N(R1)2或-[C(R1)2]n-OR1；W是-[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-、-[C(R2)2]nNR2CO[C(R2)2]n-、-[C(R2)2]nO[C(R2)2]n-、-[C(R2)2]nNR2[C(R2)2]n-，-[C(R2)2]nO[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-，-[C(R2)2]nNR2[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-，-[C(R2)2]nNR2COO[C(R2)2]n-或-[C(R2)2]nS(O)m[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-；Y是亞烷基、環(huán)烷基、Het-二基或Ar-二基，T是未被取代的或被＝O、＝S、＝NR2、＝N-CN、＝N-NO2、＝NOR2、＝NCOR2、＝NCOOR2、＝NOCOR2、R2、Hal、-[C(R1)2]n-Ar、-[C(R1)2]n-Het、-[C(R1)2]n-環(huán)烷基、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、COR2和/或S(O)mA單基取代、二基取代或三基取代的具有0到4個N、O和/或S原子的單環(huán)或二環(huán)的、飽和、不飽和或芳族的碳環(huán)或雜環(huán)；A是具有1-10個碳原子的無支鏈的或有支鏈的烷基，其中一或兩個CH2基團可以被O或S原子和/或被-CH＝CH基團替代，此外1-7個H原子可以被F替代，Ar是未被取代的或被Hal、A、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2CON(R2)2、NR2SO2A、COR2、SO2N(R2)2、S(O)mA、-[C(R1)2]n-COOR2或-O-[C(R1)2]o-COOR2單基取代、二基取代或三基取代的苯基、萘基或聯(lián)苯基；Ar′是未被取代的或被Hal、A、OR1、N(R1)2、NO2、CN、COOR1、CON(R1)2、NR1COA、NR1SO2A、COR1、SO2N(R1)2、S(O)mA、-[C(R1)2]n-COOR1或-O-[C(R1)2]o-COOR1單基取代、二基取代或三基取代的苯基；Het是未被取代的或被羰基氧、＝S、＝N(R1)2、Hal、A、-[C(R1)2]n-Ar、-[C(R1)2]n-Het′、-[C(R1)2]n-環(huán)烷基、-[C(R1)2]n-OR2、-[C(R1)2]n-N(R2)2、NO2、CN、-[C(R1)2]n-COOR2、-[C(R1)2]n-CON(R2)2、-[C(R1)2]n-NR2COA、NR2CON(R2)2、-[C(R1)2]n-NR2SO2A、COR2、SO2N(R2)2和/或S(O)mA單基取代、二基取代或三基取代的具有1到4個N、O和/或S原子的單環(huán)或二環(huán)的、飽和、不飽和或芳族的雜環(huán)；Het′是未被取代的或被羰基氧、＝S、＝N(R1)2、Hal、A、OR1、N(R1)2、NO2、CN、COOR1、CON(R1)2、NR1COA、NR1SO2A、COR1、SO2N(R1)2和/或S(O)mA單基取代或二基取代的具有1到4個N、O和/或S原子的單環(huán)或二環(huán)的、飽和、不飽和或芳族的雜環(huán)；Hal是F，Cl、Br或I；m是0、1或2，n是0、1或2，o是1、2或3，及其可藥用的衍生物、溶劑化物和立體異構(gòu)體，包括它們所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 通式I的新型化合物是凝血因子Xa的抑制劑，可以用于預防和/或治療血栓栓塞疾病，以及用于治療腫瘤，通式I的新型化合物為其中D、X、X′、W、Y、和R1與權(quán)利要求1的定義相同。 |
| 國際公布 | WO2004/017963 德 2004.3.4 |
