| 公開(公告)號 | CN1221524C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN01807317.4 |
| 申請日期 | 2001.03.19 |
| 專利名稱 | 治療用的二苯基醚化合物 |
| 主分類號 | C07C217/58 |
| 分類號 | C07C217/58;C07C229/38;C07C237/28;C07C255/43;C07C255/59;C07C311/05;C07C311/08;C07C311/37;C07C317/32;C07C323/20;C07C323/32;C07C323/67;C07D207/12;C07D231/38;C07D233/61;C07D249/06;C07D249/08;C07D295/08;C07D295/18;A61K31/137;A61P15/10;C07C47/575 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.31 GB 0007884.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·D·安狄勒沃斯;D·赫浦沃斯;;D·S·米德勒頓;A·司徒比 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2001/000428 2001.3.19 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.09.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑化物或多晶型物：其中：R1和R2可以相同或不同，并且為氫，C1-C6烷基，(CH2)m(C3-C6環(huán)烷基)，其中m＝0，1，2或3，或者R1和R2與它們所連接的氮一起形成氮雜環(huán)丁烷環(huán)；各R3獨(dú)立地為CF3，OCF3，C1-4烷硫基或C1-C4烷氧基；n為1，2或3；以及R4和R5可以相同或不同，并且為：A-X，其中A＝-CH＝CH-或-(CH2)p-，其中p為0，1或2；X為氫，F(xiàn)，Cl，Br，I，CONR6R7，SO2NR6R7，SO2NHC(＝O)R6，OH，C1-4烷氧基，NR8SO2R9，NO2，NR6R11，CN，CO2R10，CHO，SR10，S(O)R9或SO2R10；R6，R7，R8和R10可以相同或不同，并且為氫或任選被一個(gè)或多個(gè)R12獨(dú)立取代的C1-6烷基；R9為任選被一個(gè)或多個(gè)R12獨(dú)立取代的C1-6烷基；R11為氫，任選被一個(gè)或多個(gè)R12獨(dú)立取代的C1-6烷基，C(O)R6，CO2R9，C(O)NHR6或SO2NR6R7；R12為F，OH，CO2H，C3-6環(huán)烷基，NH2，CONH2，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基或含有1、2或3個(gè)選自N、S和O的雜原子且任選被一個(gè)或多個(gè)R13獨(dú)立取代的5-或6-元雜環(huán)；或者R6和R7與它們所連接的氮一起形成任選被一個(gè)或多個(gè)R13獨(dú)立取代的4-、5-或6-元雜環(huán)；或者含有1、2或3個(gè)選自N、S和O的雜原子且任選被一個(gè)或多個(gè)R13獨(dú)立取代的5-或6-元雜環(huán)；其中R13為羥基，C1-C4烷氧基，F(xiàn)，C1-C6烷基，鹵代烷基，鹵代烷氧基，-NH2，-NH(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)2；其中當(dāng)R1和R2為甲基，R4和R5為氫且n為1時(shí)，R3不能為處于連接環(huán)A和B的醚鍵之對位上的-SMe。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通式(I)化合物，或其可藥用鹽、溶劑化物或多晶型物；其中R3獨(dú)立地為CF3，OCF3，C1-C4烷硫基或C1-C4烷氧基；n為1，2或3；其它變量如權(quán)利要求書中定義。這些化合物能夠抑制單胺重?cái)z取，特別是顯示出作為選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑的活性。它們可用于治療各種病癥例如抑郁癥、注意缺乏多動癥、強(qiáng)迫觀念與行為障礙、創(chuàng)傷后精神緊張性障礙、物質(zhì)濫用癥和包括早泄在內(nèi)的性功能障礙。 |
| 國際公布 | WO2001/072687 英 2001.10.4 |
