公開(公告)號
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CN1694888A
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公開(公告)日
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2005.11.09
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申請(專利)號
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CN02829831.4
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申請日期
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2002.12.18
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專利名稱
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制備3-丙烯基頭孢菌素DMF溶劑化物的方法
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主分類號
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C07D501/04
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分類號
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C07D501/04
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.10.30 IN 800/MAS/2002
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申請(專利權(quán))人
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幽蘭化學(xué)醫(yī)藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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P·B·德什潘德;B·P·卡丹格勒;K·古魯薩米;R·A·孔達(dá)
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地址
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印度泰米爾納德邦
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頒證日
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國際申請
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2002-12-18 PCT/IB2002/005459
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進(jìn)入國家日期
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2005.04.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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任宗華
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國省代碼
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印度;IN
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主權(quán)項
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一種改進(jìn)的制備式(I)的頭孢丙烯DMF溶劑化物的方法,包括以下步驟:(i)在溶劑存在下,在-10℃至30℃的溫度范圍內(nèi)使用氯化鋰使式(VIII)的化合物與乙醛反應(yīng),制備式(IX)的化合物,其中R1如前述定義,(ii)在溶劑存在下,在10℃至50℃的溫度范圍內(nèi)使用酸使式(IX)的化合物的羧基保護(hù)基團(tuán)脫酯化,制得式(X)的化合物,(iii)將式(X)的化合物轉(zhuǎn)化為式(XI)的化合物,其中M+表示在堿和溶劑存在下形成鹽的抗衡離子,(iv)使用常規(guī)方法,中和式(XI)的化合物,隨后酶促水解,制備式(V)的APCA,(v)在鹵代溶劑存在下,用三甲基甲硅烷基氯和六甲基二硅氮烷的混合物甲硅烷基化式(V)的APCA,制備式(XII)的甲硅烷基化的APCA,(vi)在鹵代溶劑和堿的存在下,在-70℃至10℃的溫度范圍內(nèi),使式(XII)的APCA的甲硅烷基化衍生物與式(XIII)的混合酸酐縮合,制備式(I)的頭孢丙烯DMF溶劑化物,其中R2表示烷基、苯基、芐基或環(huán)烷基,R3表示甲基、乙基或異丙基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種改進(jìn)的制備3-丙烯基頭孢菌素DMF溶劑化物的方法,本發(fā)明尤其涉及一種改進(jìn)的制備式(I)的頭孢丙烯DMF溶劑化物的方法,所述頭孢丙烯DMF溶劑化物可用于制備式(XIV)的頭孢丙烯。
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國際公布
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2004-05-13 WO2004/039812 英
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