| 公開(公告)號 | CN1228044C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN03129502.9 |
| 申請日期 | 2003.06.25 |
| 專利名稱 | 水溶性藥物微粒型緩控釋組合物,制劑及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/14 |
| 分類號 | A61K9/14;A61K9/20;A61K31/137;A61K47/30;A61P11/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 金 方;王曉維;聞 聰 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 水溶性藥物微粒型緩控釋組合物，其特征在于，組分和重量百分含量包括：水溶性藥物1～10％，離子交換樹脂3～50％，阻滯劑40～80％，增塑劑1～10％，分散劑2～5％；阻滯劑為丙烯酸樹脂；所說的增塑劑選自檸檬酸三乙酯、鄰苯二甲酸二甲酯、鄰苯二甲酸二丁酯或聚乙二醇；所說的分散劑選自硬脂酸鎂；所說的離子交換樹脂為羧酸型陽離子交換樹脂AmberliteIRP88；水溶性藥物為硫酸沙丁胺醇、硫酸特布他林或富馬酸伊美斯汀中的一種。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種水溶性藥物微粒型緩控釋組合物，制劑及其制備方法。組合物的組分和重量百分含量包括：水溶性藥物1～10％，離子交換樹脂3～50％，阻滯劑40～80％，增塑劑1～10％，分散劑2～5％；水溶性藥物為結(jié)構(gòu)式中含有可質(zhì)子化的-N-部分的藥物。本發(fā)明藥物的穩(wěn)定性好，微球載藥量及得率高，所需設(shè)備簡單，工藝制作過程簡便易行，可操作性強(qiáng)，體外溶出試驗(yàn)表明這種骨架微球的釋放相對于其它普通微球更接近于零級釋放，而且最終累積釋藥量也要高于普通的微球，受胃腸道環(huán)境(如胃腸道動(dòng)力，排空速率，食物)的影響比較小，吸收穩(wěn)定，個(gè)體差異小。 |
| 國際公布 |
