公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1229348C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.11.30
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN02806376.7
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申請(qǐng)日期
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2002.03.13
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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氨氯地平的制備方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D211/90
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分類(lèi)號(hào)
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C07D211/90;A61K31/44;A61P9/10;A61P9/12
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.3.13 KR 12858/2001
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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韓美藥品工業(yè)株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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文容護(hù);金南斗;李庚翊;李寬淳
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地址
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韓國(guó)京畿道
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-03-13 PCT/KR2002/000434
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.09.11
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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永新專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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林曉紅
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國(guó)省代碼
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韓國(guó);KR
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的氨氯地平的制備方法,所述方法包括:(a)使式(II)的化合物與式(III)的氨基巴豆酸甲酯和式(IV)的2-氯苯甲醛進(jìn)行Hantzsch反應(yīng),得到式(V)的化合物;和(b)在水和有機(jī)溶劑的混合物中用鹽酸羥胺處理式(V)的化合物,其中R1和R2獨(dú)立地為氫或C1-4烷基,Me為甲基,且Et為乙基。
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摘要
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通過(guò)以下方法以高收率制備氨氯地平:使吡咯衍生物、氨基巴豆酸甲酯和2-氯苯甲醛進(jìn)行Hantzsch反應(yīng),并通過(guò)鹽酸羥胺的作用將所得的1,4-二氫吡啶衍生物的吡咯殘基轉(zhuǎn)化為胺基團(tuán)。
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國(guó)際公布
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2002-09-19 WO2002/072552 英
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