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氨氯地平的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 韓美藥品工業(yè)株式會(huì)社/文容護(hù);金南斗;李庚翊;李寬淳
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1229348C  
公開(kāi)(公告)日 2005.11.30  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN02806376.7  
申請(qǐng)日期 2002.03.13  
專(zhuān)利名稱(chēng) 氨氯地平的制備方法  
主分類(lèi)號(hào) C07D211/90  
分類(lèi)號(hào) C07D211/90;A61K31/44;A61P9/10;A61P9/12  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.3.13 KR 12858/2001  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 韓美藥品工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 文容護(hù);金南斗;李庚翊;李寬淳  
地址 韓國(guó)京畿道  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-03-13 PCT/KR2002/000434  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.09.11  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 永新專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國(guó)省代碼 韓國(guó);KR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的氨氯地平的制備方法,所述方法包括:(a)使式(II)的化合物與式(III)的氨基巴豆酸甲酯和式(IV)的2-氯苯甲醛進(jìn)行Hantzsch反應(yīng),得到式(V)的化合物;和(b)在水和有機(jī)溶劑的混合物中用鹽酸羥胺處理式(V)的化合物,其中R1和R2獨(dú)立地為氫或C1-4烷基,Me為甲基,且Et為乙基。  
摘要 通過(guò)以下方法以高收率制備氨氯地平:使吡咯衍生物、氨基巴豆酸甲酯和2-氯苯甲醛進(jìn)行Hantzsch反應(yīng),并通過(guò)鹽酸羥胺的作用將所得的1,4-二氫吡啶衍生物的吡咯殘基轉(zhuǎn)化為胺基團(tuán)。  
國(guó)際公布 2002-09-19 WO2002/072552 英  
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