| 公開(公告)號 | CN1709860A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN200510050401.9 |
| 申請日期 | 2005.06.22 |
| 專利名稱 | 苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物及制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07C225/18 |
| 分類號 | C07C225/18;C07D295/116;A61K31/137;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/535;A61P25/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué);國家新藥篩選中心 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 盛 榮;胡永洲;李靜雅;林 肖 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 趙杭麗;張法高 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物，其特征是，結(jié)構(gòu)通式見下。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類化合物，通過以下步驟制得：以間甲基苯甲酸甲酯或?qū)谆郊姿峒柞樵�，用N-溴代丁二酰亞胺對芐基進(jìn)行溴代得到II，然后用不同的二級胺與它進(jìn)行取代反應(yīng)，得到胺化產(chǎn)物III，再用LiAlH4-Et2NH體系選擇性還原苯甲酸酯得到取代苯甲醛IV，將它與5，6-二甲氧基茚酮在堿性條件下縮合制得苯亞甲基茚酮衍生物VI，再經(jīng)過氫化還原雙鍵得到芐基茚酮衍生物VII。本發(fā)明提供的苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物，在制備治療早老性癡呆疾病藥物中的應(yīng)用，其生理可接受的鹽在制備治療早老性癡呆疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類化合物具有如上結(jié)構(gòu)通式。 |
| 國際公布 |
