| 公開(公告)號 | CN1711249A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN200380102932.7 |
| 申請日期 | 2003.10.10 |
| 專利名稱 | 可用作抗痛覺過敏劑的喹唑啉酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/90 |
| 分類號 | C07D239/90;C07D239/95;C07D405/04;C07C229/56;A61K31/517;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.11 GB 0223730.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·J·卡尚;E·K·齊亞杜盧艾斯;A·哈利特;T·W·哈特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-10 PCT/EP2003/011276 |
| 進入國家日期 | 2005.05.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 游離堿或酸加成鹽形式的式I的喹唑啉酮：其中：R1為鹵素；或X為N或CR8；R2為鹵素；硝基；C1-C6烷基羰基；C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基；R3為C1-C6烷基；C1-C6烷氧基或氨基；R4為H；鹵素；羥基；氨基；C1-C6烷基-氨基、二(C1-C6烷基)-氨基、C1-C6烷基；未取代的或被鹵素或羥基單-、二-或三取代的C1-C6烷氧基；C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基；C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C3-C7環(huán)烷基或C3-C7環(huán)烷基C1-C6烷氧基，其可以在環(huán)烷基上被C1-C6烷基取代；C1-C6烷氧羰基；C3-C6鏈烯氧基；(C1-C6烷基)2N-C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷硫基C1-C6烷氧基、或-O-[CH2]n-A，其中A代表或Y代表O或NR13，且n為0、1、2、3、4、5或6；R5和R6獨立地為H；鹵素；C1-C6烷氧基；或C1-C6烷基；R7和R8獨立地為H或C1-C6烷基；R9和R10獨立地為H或鹵素；R11為H；鹵素；C1-C6烷氧基；或C1-C6烷基；R12為H；鹵素；C1-C6烷氧基；或C1-C6烷基；R13為H或C1-C6烷基；R14為H；鹵素；C1-C6烷氧基；或C1-C6烷基；且R15和R16獨立地為H；鹵素；或C1-C6烷基；不包括其中R1和R2均為碘或氯且R3為甲基的式I化合物和其中R1和R2均選自氟和溴且R3為丁基的式I化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的喹唑啉酮，其中R1為鹵素，X為N或CR8；R2為鹵素、硝基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基或C1-C6環(huán)烷基；R3為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或氨基；且其中其它基團具有說明書中所定義的含義，該化合物表現(xiàn)出人香草酸拮抗活性；本發(fā)明還涉及它們的制備方法、它們作為藥物的用途和包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-04-22 WO2004/033435 英 |
