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制備對映異構(gòu)形式富集化的(1S,4R)1-乙酰氧基-4-羥基環(huán)戊-2-烯的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 法瑪西雅厄普約翰有限責(zé)任公司/K·E·赫尼加
公開(公告)號 CN1717492A  
公開(公告)日 2006.01.04  
申請(專利)號 CN200480001611.2  
申請日期 2004.01.05  
專利名稱 制備對映異構(gòu)形式富集化的(1S,4R)1-乙酰氧基-4-羥基環(huán)戊-2-烯的方法  
主分類號 C12P7/62(2006.01)I  
分類號 C12P7/62(2006.01)I;C12N9/94(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.1.14 US 60/439,953  
申請(專利權(quán))人 法瑪西雅厄普約翰有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 K·E·赫尼加  
地址 美國密執(zhí)安州  
頒證日  
國際申請 2004-01-05 PCT/IB2004/000045  
進(jìn)入國家日期 2005.06.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 劉曉東  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種制備(1S,4R)1-乙酰氧基-4-羥基環(huán)戊-2-烯的方法,包含以下步驟:1)測定胰酶制劑中的水含量;2)將胰酶制劑、順式1,4-二羥基環(huán)戊-2-烯、乙酸乙烯酯、三乙胺混合于四氫呋喃中;3)調(diào)整混合物中的水含量至相對于胰酶制劑而言水為5-7重量%;并4)將反應(yīng)溫度維持在-40℃到+40℃之間,優(yōu)選溫度在-5℃到+10℃之間,同時攪拌,直到反應(yīng)基本完成。  
摘要 本發(fā)明涉及一種合成式(I)的對映異構(gòu)形式富集化的(1S,4R)1-乙酰氧基-4-羥基環(huán)戊-2-烯的方法,該化合物可以作為合成前列腺素和前列腺素類物質(zhì)的中間體。  
國際公布 2004-07-29 WO2004/063384 英  
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