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吡唑并二氮雜萘衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 格勒蘭制藥株式會(huì)社/金澤一;青冢知士;熊澤健太郎;石谷幸喜;能勢卓
公開(公告)號(hào) CN1717409A  
公開(公告)日 2006.01.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380104070.1  
申請(qǐng)日期 2003.11.05  
專利名稱 吡唑并二氮雜萘衍生物  
主分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.11.6 JP 322000/2002  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 格勒蘭制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 金澤一;青冢知士;熊澤健太郎;石谷幸喜;能勢卓  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2003-11-05 PCT/JP2003/014119  
進(jìn)入國家日期 2005.05.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳 昕  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式(1)所示的化合物或其醫(yī)藥上所允許的鹽,式中,A表示可以被選自羥基、鹵素、氰基、硝基、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基羰基氧基、氨基、羧基、低級(jí)烷氧基羰基、羧基低級(jí)亞烷基、低級(jí)烷氧基羰基低級(jí)亞烷基、低級(jí)烷基磺酰基、低級(jí)烷基磺酰基氨基和脲基的取代基所取代的苯基、吡啶基、1-氧代吡啶基或噻吩基,R1是氫或選自羥基、鹵素、氰基、硝基、低級(jí)烷氧基、氨基、羧基和低級(jí)烷氧基羰基的取代基,R2是氫或低級(jí)烷基,m是1~3的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明涉及抗哮喘效果和COPD預(yù)防、治療效果優(yōu)異的、安全性高的PDE IV抑制劑的開發(fā)。通式(1)(式中,A表示可以被選自羥基、鹵素、氰基、硝基、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基羰基氧基、氨基、羧基、低級(jí)烷氧基羰基、羧基低級(jí)亞烷基、低級(jí)烷氧基羰基低級(jí)亞烷基、低級(jí)烷基磺;⒌图(jí)烷基磺;被碗寤娜〈〈谋交、吡啶基、1-氧代吡啶基或噻吩基,R1是氫或選自羥基、鹵素、氰基、硝基、低級(jí)烷氧基、氨基、羧基和低級(jí)烷氧基羰基的取代基,R2是氫或低級(jí)烷基,m是1~3的整數(shù))所示的化合物或其醫(yī)藥上所允許的鹽具有優(yōu)異的PDE IV抑制作用,安全性高,可以作為抗哮喘劑和COPD預(yù)防、治療劑使用。  
國際公布 2004-05-21 WO2004/041819 日  
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