| 公開(公告)號 | CN1231460C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(專利)號 | CN02814022.2 |
| 申請日期 | 2002.07.17 |
| 專利名稱 | 制備(R)-或(S)-氨基肉堿內(nèi)鹽及其鹽和衍生物的方法 |
| 主分類號 | C07C227/16 |
| 分類號 | C07C227/16;C07C229/26;C07C231/10;C07C233/47 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.26 IT RM2001A000456 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希格馬托制藥工業(yè)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | O·皮克羅;R·卡斯泰格納尼;P·德維特斯卡爾法羅 |
| 地址 | 意大利羅馬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-17 PCT/IT2002/000468 |
| 進入國家日期 | 2004.01.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 制備(R)-或(S)-氨基肉堿內(nèi)鹽及其鹽類和衍生物的方法，包括以下步驟：a)分別將(R)-或(S)-硝酰氧基肉堿轉(zhuǎn)化為(R)-或(S)-疊氮肉堿；b)對步驟a)中得到的(R)-或(S)-疊氮肉堿進行氫化反應(yīng)，分別得到(R)-或(S)-氨基肉堿，并且如有需要可進行c)對(R)-或(S)-氨基肉堿進行成鹽反應(yīng)，并且如有需要可進行d)將(R)-或(S)-氨基肉堿轉(zhuǎn)化成其衍生物中的一種。 |
| 摘要 | 公開了分別由(R)-或(S)-硝酰氧基肉堿生產(chǎn)(R)-或(S)-氨基肉堿的方法，它是通過具有相同絕對構(gòu)型的疊氮肉堿中間體的形成和氫化作用。對所得(R)-氨基肉堿內(nèi)鹽純化后，轉(zhuǎn)化為非吸濕性鹽。本發(fā)明的另一主題是由(R)-和(S)-氨基肉堿鹽起始，經(jīng)原位釋放胺官能團，制備具有已知藥理特性的(R)-和(S)-氨基肉堿、尤其是酰化或脲衍生物的方法。 |
| 國際公布 | 2003-02-06 WO2003/010129 英 |
