| 公開(公告)號 | CN1723197A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(專利)號 | CN200380105448.X |
| 申請日期 | 2003.12.09 |
| 專利名稱 | 作為纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑的取代3-烷基和3-芳基烷基1H-吲哚-1-基乙酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/10(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.10 US 60/432,330 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李·道爾頓·詹寧斯;斯科特·李·金凱德 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-09 PCT/US2003/038930 |
| 進入國家日期 | 2005.06.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物：其中：R1是氫、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基或C1-C3全氟烷基，其中烷基和環(huán)烷基可任選被鹵素、-CN、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2或-NO2取代；R2是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、CH2-呋喃基、噁唑基、CH2-噁唑基、苯基、芐基或CH2-萘基；其中烷基和環(huán)烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、芐基和萘基的環(huán)可任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)OR7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基團取代；R3是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基或-CH2-C3-C6環(huán)烷基；R4是C3-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[1，3]二噁-5-基或萘基；其中烷基和環(huán)烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基和萘基中的環(huán)可任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-C(O)CH3、-C(O)OR7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基團取代；R5是C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、-CH2-呋喃基、噁唑基、-CH2-噁唑基、苯基、芐基、苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[1，3]二噁-5-基、萘基、-CH2-萘基、9H-芴-1-基、9H-芴-4-基、9H-芴-9-基、9H-芴酮-1-基、9H-芴酮-2-基、9H-芴酮-4-基或9H-芴酮-9-基；其中烷基和環(huán)烷基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、芐基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、萘基、芴基和芴酮基中的環(huán)可任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)OR7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2、-NO2或苯氧基中的基團取代，苯氧基可進一步任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基或C1-C3全氟烷基的基團取代；R6是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、吡啶基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、CH2-呋喃基、噁唑基、CH2-噁唑基、苯基、芐基、苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[1，3]二噁-5-基、CH2-1-萘基或CH2-2-萘基；其中烷基和環(huán)烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、芐基、苯并呋喃基、苯并噻吩基和萘基中的環(huán)可任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)OR7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基團取代；或者R5和R6相互連成C3-C6環(huán)烷基、3-茚滿-1-基、1，2，3，4-四氫萘-1-基、苯并二氫吡喃-4-基、4H-苯并二氫吡喃-4-基、二氫苯并噻喃-4-基、9H-芴-9-基、9，10-二氫蒽-9-基、9H-呫噸-9-基、9H-噻噸-9-基、6，7，8，9-四氫-5H-苯并環(huán)庚烷-5-基或10，11-二氫-5H-二苯并[a，d]環(huán)庚烷-5-基，其中這些基團可任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)OR7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基團取代；和R7是C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基或芐基；或其藥學上可接受的鹽或酯形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明式(1)取代的3-烷基和3-芳烷基1H吲哚-1-基乙酸衍生物或其藥學上可接受的鹽或酯形式，其用作纖溶酶原激活物抑制劑(PAI-1)的抑制劑，用于治療溶血纖紊亂，該化合物具有以下結(jié)構(gòu)：R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如本文所定義。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052853 英 |
