| 公開(公告)號 | CN1723199A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(專利)號 | CN200380105353.8 |
| 申請日期 | 2003.10.07 |
| 專利名稱 | 1,4-二取代哌啶衍生物及其用作11-βHSD1抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D211/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/32(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.11 GB 0223573.7;2003.5.7 GB 0310446.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·J·巴頓;P·J·朱斯伯里;J·E·皮斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-07 PCT/GB2003/004318 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式(I)化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽在制備用于抑制11βHSD1的藥物上的用途：其中：環(huán)A選自碳環(huán)基或雜環(huán)基；當(dāng)所述雜環(huán)基包含-NH-時(shí)，則該氮可任選被選自R9的基團(tuán)取代；R1為碳上的取代基并且選自鹵基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷酰氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷�；被�、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、C1-4烷基S(O)a，其中a為0-2、C1-4烷氧基羰基、N-(C1-4烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-4烷基)2氨磺�；1-4烷基磺�；被�、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基C0-4亞烷基-Z-和雜環(huán)基C0-4亞烷基-Z-；其中R1可任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)選自R3的基團(tuán)取代；而且當(dāng)所述雜環(huán)基包含-NH-時(shí)，則該氮可任選被選自R4的基團(tuán)取代；n為0-5；其中R1各基團(tuán)可相同或不同；X為化學(xué)鍵、-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)NR11-、-C(S)NR11-、-C(O)O-、-C(＝NR11)-或-CH2-；其中R11選自氫、C1-4烷基、碳環(huán)基和雜環(huán)基；Y為氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中Y可任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R2取代；當(dāng)所述雜環(huán)基包含-NH-時(shí)，則該氮可任選被選自R5的基團(tuán)取代；R2為碳上的取代基并且選自鹵基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷酰氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷�；被�、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲�；1-4烷基S(O)a，其中a為0-2、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基-N-(C1-4烷基)氨基、N-(C1-4烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-4烷基)2氨磺�；�、C1-4烷基磺�；被被虼驶蚧�、N-(C1-4烷基)氨基硫代羰基硫基、N，N-(C1-4烷基)2氨基硫代羰基硫基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基C0-4亞烷基-Z-和雜環(huán)基C0-4亞烷基-Z-；其中R2可任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)選自R6的基團(tuán)取代；而且當(dāng)所述雜環(huán)基包含-NH-時(shí)，則該氮可任選被選自R7的基團(tuán)取代；R3和R6獨(dú)立選自鹵基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；⑷谆�、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷�；1-4烷酰氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷酰基氨基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲�；1-4烷基S(O)a，其中a為0-2、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基-N-(C1-4烷基)氨基、N-(C1-4烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-4烷基)2氨磺�；�、C1-4烷基磺酰基氨基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基C0-4亞烷基-Z-和雜環(huán)基C0-4亞烷基-Z-；其中R3和R6可獨(dú)立任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R8取代；而且當(dāng)所述雜環(huán)基包含-NH-時(shí)，則該氮可任選被選自R13的基團(tuán)取代；R4、R5、R7、R9和R13獨(dú)立選自C1-4烷基、C1-4烷�；1-4烷基磺�；�、C1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-4烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲�；�、芐基、芐氧羰基、苯甲酰基和苯磺�；�；R8選自鹵基、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙�；�、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰氨基、N-甲基氨基甲�；�、N-乙基氨基甲�；�、N，N-二甲基氨基甲�；�、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲�；⒓琢蚧�、乙硫基、甲基亞磺�；�、乙基亞磺�；⒓谆酋；⒁一酋；�、甲氧羰基、乙氧羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺�；，N-二甲基氨磺�；�、N，N-二乙基氨磺�；騈-甲基-N-乙基氨磺酰基；Z為-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-OC(O)NR10-或-SO2NR10-；其中a為0-2；其中R10選自氫和C1-4烷基；R12為羥基、甲基、乙基或丙基；m為0或1；q為0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明介紹結(jié)構(gòu)式(I)化合物在制備用于抑制11βHSD1藥物上的用途。 |
| 國際公布 | 2004-04-22 WO2004/033427 英 |
