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3-位取代的萘啶酮類化合物及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國藥科大學(xué)/李志裕;尤啟冬;郭青龍;何訓(xùn)貴
公開(公告)號 CN1733764A  
公開(公告)日 2006.02.15  
申請(專利)號 CN200510041531.6  
申請日期 2005.08.18  
專利名稱 3-位取代的萘啶酮類化合物及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李志裕;尤啟冬;郭青龍;何訓(xùn)貴  
地址 210009江蘇省南京市童家巷24號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 南京天華專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 徐冬濤;劉成群  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 下述通式(I)表示的萘啶酮類化合物其中,R1代表H、取代的或無取代的烴基、取代的或無取代的芳烴基、取代的或無取代的雜環(huán)基或取代的或無取代的芳基;R2代表H、鹵素、硝基或者氨基;R5代表H、鹵素、硝基、氨基、腈基、羥基、烷氧基、取代的或無取代的烴基、取代的或無取代的芳烴基、取代的或無取代的雜環(huán)基或者取代的或無取代的芳基;R6和R7相同或不同,各自獨(dú)立地代表H、鹵素、羥基、烴基、烷氧基、芳烷氧基、雜環(huán)烷氧基、芳基、取代或無取代的芳雜環(huán)基、硝基、氨基;X代表O、S或者NH。  
摘要 本發(fā)明公開了3-位取代的萘啶酮類化合物及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用。該化合物是具有抗腫瘤活性的通式(I)的萘啶酮3-位被苯并咪唑、苯并唑和苯并噻唑取代化合物,該化合物的制備方法為取各種取代的萘啶酮-3-甲酸,與鄰苯二胺、鄰氨基苯酚或鄰氨基硫酚,在多聚磷酸中縮合即得所述化合物;或者以通式(I)中R2=H的化合物為原料,直接進(jìn)行硝化即得所述化合物,也可再將硝基還原亦得所述化合物。該化合物可用于制備抗腫瘤藥物。  
國際公布  
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