| 公開(公告)號 | CN1246310C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN200410009826.0 |
| 申請日期 | 2004.11.22 |
| 專利名稱 | 馬來酸桂哌齊特合成方法 |
| 主分類號 | C07D207/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京四環(huán)制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 高建華 |
| 地址 | 101114北京市通州區(qū)張家灣齊善莊村東 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京海虹嘉誠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張 濤 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 馬來酸桂哌齊特的合成方法，其步驟為：將四氫吡咯與氯乙酰氯溶于二氯甲烷，進行反應，得到氯乙�；量┼�；將分離出的氯乙酰基吡咯啶與哌嗪反應，得到1-哌嗪乙酰基吡咯啶；將純化后的1-哌嗪乙�；量┼と苡谌軇┲校尤雺A，與3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯反應，得到桂哌齊特游離堿；加馬來酸后，成鹽；所述溶劑選自二氯甲烷或氯仿、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺中任一種；氯乙�；量┼さ姆蛛x方法是：回收反應溶劑二氯甲烷后，殘余物用乙酸乙酯溶解，加入石油醚，濾除析出的四氫吡咯鹽酸鹽結(jié)晶；將濾液干燥、過濾、濃縮，室溫放置固化；1-哌嗪乙酰基吡咯啶的純化方法是，將氯乙�；量┼づc哌嗪反應混合物過濾，濾液濃縮后，用水蒸汽蒸餾除去殘留的哌嗪，冷卻，析出結(jié)晶，過濾，重結(jié)晶。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及馬來酸桂哌齊特的一種合成方法。將1一哌嗪乙酰基吡咯啶與3，4，5一三甲氧基肉桂酰氯反應，得到桂哌齊特游離堿；所用溶劑選自二氯甲烷或氯仿、乙腈、N，N二甲基甲酰胺等。加馬來酸后，成鹽。其中桂哌齊特游離堿的分離方法是過濾方法。本發(fā)明在原料1一哌嗪乙�；量┼さ暮铣芍胁捎冒踩院玫娜軇�，并用過濾和水蒸汽蒸餾等方法，使得適于工業(yè)化生產(chǎn)。用本發(fā)明的方法生產(chǎn)馬來酸桂哌齊特，使用低毒、安全性好的溶劑，簡化生產(chǎn)條件和過程，且產(chǎn)物收率較高，成本較低。 |
| 國際公布 |
