| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1250550C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02818015.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.07.15 |
| 專利名稱 | 脒衍生物的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D491/052(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/052(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.16 JP 215361/2001 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 鹽野義制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 增井稔昭;河田享三;笠井隆行;柿沼誠(chéng) |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-07-15 PCT/JP2002/007142 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.03.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種生產(chǎn)式(II)的化合物的方法：其中：A環(huán)代表5-9元的脂環(huán)基團(tuán)，該基團(tuán)可包含O、S、SO、SO2和/或NR1中的至少一個(gè)，并且可被至少一個(gè)烷基取代；R1為氫、烷基、酯化羧基、氨基甲�；蝓；�；R為任選取代的芳基或任選取代的芳族雜環(huán)基團(tuán)；以及Hal為鹵素；所述方法包括：步驟1：在二甲基甲酰胺存在下使式(V)的化合物：其中：R10為任選取代的芳基、任選取代的芳族雜環(huán)基、任選取代的烷基或任選取代的環(huán)烷基，A環(huán)如上所定義；與鹵化劑在乙腈中反應(yīng)，然后進(jìn)行水解得到式(IV)的化合物：其中A環(huán)如上所定義，Hal為鹵素；步驟2：在有機(jī)堿和任選的鹵化劑存在下使所得化合物(IV)與式R-COR11，其中R為任選取代的芳基或任選取代的芳族雜環(huán)基，R11為羥基或鹵素的化合物在丙酮中進(jìn)行反應(yīng)，得到式(III)的化合物：其中A環(huán)、Hal和R如上所定義；以及步驟3：在有機(jī)堿存在下使所得的式(III)化合物與鹵化劑在乙腈中進(jìn)行反應(yīng)，然后再進(jìn)行氨基化。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種由以下反應(yīng)方案表示的用于制備脒衍生物的方法，其特征在于步驟1和3的反應(yīng)在乙腈中進(jìn)行，而步驟2的反應(yīng)在丙酮中進(jìn)行。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-01-30 WO2003/008421 日 |
