公開(公告)號
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CN1263731C
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公開(公告)日
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2006.07.12
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申請(專利)號
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CN97197251.6
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申請日期
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1997.08.11
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專利名稱
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新的治療免疫劑及其在降低細胞因子水平中的應(yīng)用
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主分類號
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C07C255/37(2006.01)I
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分類號
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C07C255/37(2006.01)I;C07C235/32(2006.01)I;C07C69/612(2006.01)I;C07C62/10(2006.01)I;C07C49/175(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1996.8.12 US 08/695,599
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申請(專利權(quán))人
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賽爾金有限公司;G·W·米勒;M·夏爾
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發(fā)明(設(shè)計)人
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G·W·米勒;M·夏爾
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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1997-08-11 PCT/US1997/014098
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進入國家日期
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1999.02.12
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專利代理機構(gòu)
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上海專利商標事務(wù)所有限公司
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代理人
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陳文青
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種化合物,它是具有下式的化合物:其中:(a)X是-O-,R1是1-10個碳原子的烷基、最多有10個碳原子的單環(huán)烷基、最多有10個碳原子的多環(huán)烷基或最多有10個碳原子的苯并環(huán)烷基;R2是C1-C6烷氧基;R3是(i)未取代的或被一個或多個取代基取代的苯基,這些取代基各自獨立選自硝基、鹵素、氨基、苯基、最多有10個碳原子的烷氧基或最多有10個碳原子的烷基;(ii)吡啶、萘;R4和R5各自獨立為氫,或R4和R5結(jié)合在一起形成碳-碳鍵;Y是-COZ、-C≡N,或1-5個碳原子的烷基;Z是-OH、-NR6R6、-R7或-OR7;R6是氫或C1-C6烷基;和R7是C1-C6烷基或芐基;或是3-(3,4-二甲氧基苯基)-3-(2-呋喃基)丙烯腈反式和順式異構(gòu)體。
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摘要
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式(I)的取代的苯乙烯的氰基和羧基衍生物,其中Y是-COZ、-C≡N,或1-5個碳原子的低級烷基;Z是-OH、-NR6R6、-R7或-OR7;X、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7在說明書中給出,它是腫瘤壞死因子α、核因子κB和磷酸二酯酶的抑制劑,并可用來抗惡病質(zhì)、內(nèi)毒素性休克、逆轉(zhuǎn)錄病毒復(fù)制、哮喘和炎性癥狀。典型的例子是3,3-二-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯腈。
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國際公布
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1998-02-19 WO1998/006692 英
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