公開(公告)號(hào)
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CN1267423C
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公開(公告)日
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2006.08.02
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01818747.1
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申請(qǐng)日期
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2001.11.05
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專利名稱
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作為IP拮抗劑的取代的2-苯基氨基咪唑啉苯基酮衍生物
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主分類號(hào)
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C07D233/50(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D233/50(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4168(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.11.14 US 60/248,888
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·賈漢吉爾
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-11-05 PCT/EP2001/012776
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.05.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)的化合物、其單個(gè)立體異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用鹽或溶劑化物,其中,R1是萘基或苯基,任選被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自烷氧基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、鹵素、亞乙二氧基或任選被取代的雜環(huán)基;R2是氫;A是-C(O)-(CH2)2-;“任選被取代的雜環(huán)基”為任選被烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷氨基羰基或烷基磺;〈膯徇哌嗪基;“烷基”指具有1-6個(gè)碳原子的僅由碳和氫組成的單價(jià)直鏈或支鏈飽和烴基;“烷氧基”指ORb,其中Rb為烷基;且“鹵素”為氟或氯。
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摘要
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本發(fā)明涉及通常是前列腺素I2(IP)受體調(diào)節(jié)劑、尤其是IP受體拮抗劑的通式(I)化合物、其單個(gè)異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物、其可用藥鹽或溶劑化物,其中,A、R1和R2如說(shuō)明書定義。本發(fā)明還涉及含有上述化合物的藥物組合物、上述化合物的制備方法和其用于治療與疼痛、炎癥、泌尿道病癥、呼吸病癥、水腫形成或低血壓血管疾病有關(guān)的疾病的用途。
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國(guó)際公布
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2002-05-23 WO2002/040453 英
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