公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1281589C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.10.25
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200410069946.X
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申請(qǐng)日期
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2000.01.13
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮的制備方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D213/50(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D213/50(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
00802721.8
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優(yōu)先權(quán)
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1999.1.14 EP 99100590.1;1999.7.29 US 60/145,996
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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隆薩股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·安布魯斯特;Y·貝薩德;D·庫(kù);J·E·勒雷舍;R·普羅萊斯;J·-P·羅杜伊特
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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沙永生
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式I表示的1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮的制備方法,其特征在于在堿的存在下使N,N-二烷基氨基-(6-甲基-3-吡啶基)-乙腈與4-甲磺酰芐基鹵反應(yīng),產(chǎn)生式I的1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮產(chǎn)物,其中所述的堿是堿金屬醇鹽,且在15-25℃的溫度和醚溶劑存在下使用,所述的烷基是C1-C4烷基,且是相同或不同的。
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摘要
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本發(fā)明涉及用于制備COX-2抑制劑的新原料,即1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮的制備方法。該方法包括在堿的存在下使N,N-二烷基氨基-(6-甲基-3-吡啶基)-乙腈與4-甲磺酰芐基鹵反應(yīng)。
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國(guó)際公布
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