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苯基甘氨酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/L·阿利格;K·格勒布克斯賓登;K·希爾佩特;H·屈內(nèi);U·歐伯斯特;H·P·維塞爾
公開(公告)號(hào) CN1305839C  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01809929.7  
申請(qǐng)日期 2001.05.17  
專利名稱 苯基甘氨酸衍生物  
主分類號(hào) C07C257/18(2006.01)I  
分類號(hào) C07C257/18(2006.01)I;C07C259/18(2006.01)I;C07D307/20(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.5.23 EP 00110881.0  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·阿利格;K·格勒布克斯賓登;K·希爾佩特;H·屈內(nèi);U·歐伯斯特;H·P·維塞爾  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2001-05-17 PCT/EP2001/005633  
進(jìn)入國家日期 2002.11.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物其中R1代表C1-C6烷基,R2代表氫、羥基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基氧基-C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧羰基氧基-C1-C6烷氧基,R3代表氫、C1-C6烷氧基或C3-C6雜環(huán)烷氧基,R4代表氫或在生理?xiàng)l件下可裂解的酯基殘基,R5代表氫、羥基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6鹵代烷氧羰基、芳氧基羰基、芳基-C1-C6烷氧羰基、Cl-C6烷氧基-C1-C6烷氧羰基、C3-C6環(huán)烷氧羰基、C2-C6炔氧基羰基、5-甲基-2-氧代-[1,3]二氧雜環(huán)戊烯-4-基甲氧羰基、芳基羰基氧基、C1-C6烷基氨基羰基氧基、芳基氨基羰基氧基、C1-C6烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基或芳基氨基羰基,X代表F、Cl或Br,及其水合物或溶劑化物和/或生理學(xué)上可接受的鹽和/或其生理學(xué)上可接受的酯,其條件是所述式I化合物不選自下組:(RS)-(4-脒基-苯氨基)-(3,5-二乙氧基-2-氟-苯基)-乙酸乙酯,(RS)-(4-脒基-苯氨基)-(3,5-二乙氧基-2-氟-苯基)-乙酸,(RS)-(4-脒基-苯氨基)-(2-氟-3,5-二甲氧基-苯基)-乙酸,和(RS)-(4-脒基-苯氨基)-(2-氟-3,5-二甲氧基-苯基)-乙酸乙酯。  
摘要 本發(fā)明涉及新穎的式(I)的N-(4-脒基-苯基)-甘氨酸衍生物,其中X和R1-R5如說明書和權(quán)利要求書所定義,及其水合物或溶劑化物和/或生理學(xué)上可接受的鹽和/或其生理學(xué)上可接受的酯。  
國際公布 2001-11-29 WO2001/090051 英  
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