| 公開(公告)號 | CN1310934C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN01822308.7 |
| 申請日期 | 2001.12.05 |
| 專利名稱 | 可用作抗菌劑的紅霉素6-O-氨基甲�；獌�(nèi)酯衍生物 |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.6 US 60/251,547;2001.2.1 US 09/773,788 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·C·亨寧格;X·C·徐 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-12-05 PCT/US2001/047530 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.07.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式1化合物或其旋光異構(gòu)體、對映體、非對映體、外消旋體或外消旋混合物，或其可藥用的鹽、酯或前藥：式1其中R1和R2獨立地選自氫，任選取代的-CRfRg(C1-C8)烷基，任選取代的-CRfRg(C2-C8)鏈烯基，任選取代的-CRfRg(C2-C8)炔基，任選取代的環(huán)烷基，以及任選取代的(C5-C7)-環(huán)烯基，條件是R1和R2不能同時為氫，其中的取代基選自鹵素，烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，氧代，芳基，雜芳基，雜環(huán)基，CN，硝基，-COORa，-OCORa，-ORa，-SRa，-SORa，-SO2Ra，-NRaRb，-CONRaRb，-OCONRaRb，-NHCORa，-NHCOORa，和-NHCONRaRb，其中Ra和Rb獨立地選自氫，烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，芳基，雜芳基，雜環(huán)基，芳烷基，雜芳烷基和雜環(huán)基烷基；和Rf和Rg獨立地選自氫，烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，芳基，雜芳基，雜環(huán)基，COORa，和CONRaRb；或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成任選取代的含氮雜環(huán)，其中的取代基選自鹵素、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、氧代、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、CN、硝基、-COORa、-OCORa、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-NRaRb、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NHCORa、-NHCOORa、和-NHCONRaRb；R3為氫或-W-V，其中W選自(a)-NH-(CH2)p-，(b)-(CH2)q-，(c)-O-(CH2)r-，(d)-NH-C1-C6-鏈烯基-，(e)-C1-C6鏈烯基-，(f)-O-C1-C6鏈烯基-，(g)-NH-C1-C6-炔基，(h)-C1-C6-炔基-，和(i)-O-C1-C6-炔基-；p為0-5；q為0-5；和r為0-5；和V選自(a)氫，(b)芳基，(c)取代芳基，(d)雜芳基，(e)取代雜芳基，和(f)Ar1-Ar2，其中Ar1和Ar2獨立地選自(i)芳基，(ii)取代芳基，(iii)雜芳基，和(iv)取代雜芳基；R4選自氫，鹵素，和羥基；R5為氫或羥基保護(hù)基；R6選自氫，烷基，C2-C10-鏈烯基，C2-C10-炔基，芳基，雜芳基，雜環(huán)基，芳基(C1-C10)烷基，芳基(C2-C10)鏈烯基，芳基(C2-C10)炔基，雜環(huán)基(C1-C10)烷基，雜環(huán)基(C2-C10)鏈烯基，和雜環(huán)基(C2-C10)炔基，C3-C6-環(huán)烷基，C5-C8-環(huán)烯基，其中烷基或烷氧基各自含1-6個碳原子的烷氧基烷基，以及其中烷基或烷硫基各自含1-6個碳原子的烷硫基烷基；X和X’與它們所連接的碳原子一起形成C＝O，C＝NRc，或C＝NORc，其中Rc獨立地選自氫，烷基，鏈烯基和炔基；和Y和Y’與它們所連接的碳原子一起形成C＝O，-CHOH，C＝NRc，或C＝NORc，其中Rc獨立地選自氫，烷基，鏈烯基和炔基。 |
| 摘要 | 式(I)的6-O-氨基甲酰基酮內(nèi)酯抗菌劑：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，X，X’，Y，和Y’如本文所述，而且其中的各取代基具有說明書中給出的含義。這些化合物可用作抗菌劑。 |
| 國際公布 | 2002-06-13 WO2002/046204 英 |
