| 公開(公告)號 | CN1249025C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN00811504.4 |
| 申請日期 | 2000.07.11 |
| 專利名稱 | 作為IL-1β和TNF-α的抑制劑的氨基二苯酮 |
| 主分類號 | C07C275/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07C275/40(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.7.16 US 60/144,062 |
| 申請(專利權(quán))人 | 里奧藥物制品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·R·奧托森 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-07-11 PCT/DK2000/000387 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.02.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊宏軍 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物 其中： R1獨(dú)立表示一個(gè)或多個(gè)選自下組的相同或不同的取代基：鹵素，羥基，巰基，三氟甲基，氨基，C1～C3烷基，C2～C3烯基，C1～C3烷氧基，C1～C3烷硫基，C1～C6烷基氨基，C1～C3烷氧羰基，氰基，甲氨酰，苯基，以及硝基，條件是當(dāng)R1表示一個(gè)取代基時(shí)，其位于鄰位，當(dāng)R1表示多個(gè)取代基時(shí)，至少一個(gè)R1取代基在鄰位； R2表示在鄰位的一個(gè)取代基，所說的取代基選自下組：鹵素，羥基，巰基，三氟甲基，氨基，C1～C3烷基，C2～C3烯基，C1～C3烷氧基，C1～C3烷硫基，C1～C6烷基氨基，C1～C3烷氧羰基，氰基，甲氨酰，苯基和硝基； R3表示氫，鹵素，羥基，巰基，三氟甲基，氨基，C1～C3烷基，C2～C3烯基，C1～C3烷氧基，C1～C3烷硫基，C1～C6烷基氨基，C1～C3烷氧羰基，苯基，氰基，羧基，或者甲氨酰； R4表示氫，C1～C3烷基或烯丙基； Q表示一個(gè)鍵，-SO2-，或者-C(R6)(R7)(-O-C＝O)-，其中，R6和R7獨(dú)立表示氫，三氟甲基，或者C1～C4烷基； Y表示C1～C15烷基，C2～C15烯基，C3～C10碳環(huán)基，或者苯基，它們的任一個(gè)任選被一個(gè)或多個(gè)由式R5表示的相同或不同取代基取代；或者 Y表示式-(Z-O)n-Z的基，其中，Z是C1～C3烷基，n是＞1的整數(shù)，而且基Y中沒有超過15個(gè)原子的連續(xù)線形原子鏈段； R5表示鹵素，羥基，巰基，三氟甲基，C1～C4烷基，氨基，C1～C3烷氧基，C1～C3烷硫基，C1～C6烷基氨基，C1～C3烷氧羰基，氰基，疊氮基，硝基，-COOH，-CONH2，-CONHR′或-CONRR′，其中，R和R′表示C1～C3烷基； X表示氧或硫； 或其藥物上可接受的鹽，水合物或溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中，R1和R2獨(dú)立表示一個(gè)或多個(gè)選自下組的相同或不同的取代基：鹵素，羥基，巰基，三氟甲基，氨基，(C1～C3)烷基，(C2～C3)烯基，(C1～C3)烷氧基，(C1～C3)烷硫基，(C1～C6)烷基氨基，(C1～C3)烷氧羰基，氰基，甲氨酰，苯基，以及硝基；進(jìn)一步地，R2表示氫；R3表示氫，鹵素，羥基，巰基，三氟甲基，氨基，(C1～C3)烷基，(C2～C3)烯基，(C1～C3)烷氧基，(C1～C3)烷硫基，(C1～C6)烷基氨基，(C1～C3)烷氧羰基，苯基，氰基，羧基，或者甲氨酰；R4表示氫，(C1～C3)烷基或烯丙基；Q表示一個(gè)鍵，-SO2-，或者-C(R6)(R7)(-O-C＝O)-，其中，R6和R7獨(dú)立表示氫，三氟甲基，或者(C1～C4)烷基；Y表示(C1～C15)烷基，(C2～C15)烯基，(C3～C10)碳環(huán)基，或者苯基，它們的任一個(gè)可任選被一個(gè)或多個(gè)由式R5表示的相同或不同取代基取代；或者Y表示式-(Z-O)n-Z的基，其中，Z是(C1～C3)烷基，n是＞1的整數(shù)，而且基Y中沒有超過15個(gè)的連續(xù)線形原子鏈段；R5表示鹵素，羥基，巰基，三氟甲基，(C1～C4)烷基，氨基，(C1～C3)烷氧基，(C1～C3)烷硫基，(C1～C6)烷基氨基，(C1～C3)烷氧羰基，氰基，疊氮基，硝基，-COOH，-CONH2，-CONHR′或-COONRR′，其中，R和R′表示(C1～C3)烷基；X表示氧或硫；或其藥物上可接受的鹽，或者水合物或溶劑化物。所述化合物在人醫(yī)療和獸醫(yī)療中有價(jià)值。 |
| 國際公布 | 2001-01-25 WO2001/005751 英 |
