| 公開(公告)號 | CN1767856A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480008773.9 |
| 申請日期 | 2004.03.23 |
| 專利名稱 | 用作C型肝炎病毒蛋白酶抑制劑的藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K47/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K47/00(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.2 US 60/459,765 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 舍林·陳;梅笑輝;齊倫·王 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-23 PCT/US2004/008837 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種醫(yī)藥組合物，其包含： (a)式(I)化合物： 其中： ------表示一個(gè)在13及14位置間形成雙鍵的視需要的鍵； R1為H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、羥基或N(R5)2，其中每個(gè)R5獨(dú)立地為H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基； L1、L2各獨(dú)立地為H、鹵素、C1-4烷基、-O-C1-4烷基或-S-C1-4烷基(硫可為任何氧化狀態(tài))； R2為H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6硫代烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、C2-7烷氧基烷基、C6或10芳基或Het，其中Het為一種包含選自氮、氧及硫的1至4個(gè)雜原子的5-、6-或7-員的飽和或不飽和雜環(huán)， 所述環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)可視需要以R6取代， 其中R6為H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、NO2、N(R7)2、NH-C(O)-R7或NH-C(O)-NH-R7，其中各R7獨(dú)立地為H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基； 或者R6為NH-C(O)-OR8，其中R8為C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基； R3為R9O-或R9NH-，其中R9為C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基； R4為H或由在8、9、10、11、12、13或14位置上任何可用碳原子上的1至3個(gè)取代基，該取代基獨(dú)立地選自下列基團(tuán)：C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、羥基、鹵素、氨基、氧代、硫代或C1-6硫代烷基 或其互變異構(gòu)體； (b)約0.1至10％重量的醫(yī)藥可接受的胺或醫(yī)藥可接受的胺類的混合物； (c)約0.1至10％重量的醫(yī)藥可接受的堿或醫(yī)藥可接受的堿類的混合物； (d)一種或多種醫(yī)藥可接受的油類； (e)視情況一種或多種醫(yī)藥可接受的親水性溶劑； (f)視情況一種或多種醫(yī)藥可接受的聚合物；及 (g)視情況一種或多種醫(yī)藥可接受的表面活性劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了C型肝炎病毒蛋白酶抑制劑的醫(yī)藥組合物及使用這些組合物以抑制C型肝炎病毒(HCV)的復(fù)制以及治療HCV感染的方法。這些組合物為脂基的系統(tǒng)且其包括C型肝炎病毒蛋白酶抑制劑以及至少一種醫(yī)藥可接受的胺、至少一種醫(yī)藥可接受的堿、至少一種醫(yī)藥可接受的油及視需要一種或多種另外成分。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/093915 英 |
