| 公開(公告)號(hào) | CN1768058A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480008491.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.29 |
| 專利名稱 | 作為黑皮質(zhì)素受體激動(dòng)劑的咪唑并吡啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.31 FR 03/03924 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 科學(xué)研究和應(yīng)用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·波伊圖特;V·布勞特;C·薩庫爾;P·魯貝爾;P·普拉斯 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-03-29 PCT/FR2004/000785 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 所述式(I)化合物為外消旋或?qū)τ丑w形式或這些形式的任意組合，且其中： R1和R2獨(dú)立地表示氫原子；任選被羥基取代的(C1-C8)烷基；(C2-C6)鏈烯基；雙環(huán)烷基；或式-(CH2)n-X1或-X-(CH2)n’-X’1的基團(tuán)； X表示-C(O)-或-C(S)-NH-； X1表示(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷基、金剛烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基； 所述(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代，所述取代基選自：-(CH2)n1-V1-Y1、鹵素、硝基和氰基； V1表示-O-、-S-或共價(jià)鍵； Y1表示任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基，或芳基； n和n’表示0-6的整數(shù)且n1為0-2的整數(shù)，應(yīng)理解當(dāng)n等于0時(shí)，X1不表示烷氧基； X’1表示：氫原子；任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基；(C3-C7)環(huán)烷基；或任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基選自鹵素、硝基、氰基、(C1-C6)烷基-羰基、任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基和任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷氧基； 或R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代的雜環(huán)烷基或雜雙環(huán)烷基，所述取代基選自：羥基、任選被羥基取代的(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-羰基、-(CH2)n”-A、-C(O)NV1’Y1’和雜環(huán)烷基；或R1和R2一起形成下式基團(tuán)： V1’和Y1’獨(dú)立地表示氫原子或(C1-C6)烷基； A表示任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基選自鹵素、硝基、氰基、任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基和任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷氧基； n”表示0-2的整數(shù)； R3表示-Z3、-C(RZ3)(R’Z3)-Z3、-C(RZ3)(R’Z3)-(CH2)p-Z3或-C(O)-Z’3； Rz3和R′z3獨(dú)立地表示氫原子或(C1-C6)烷基； Z3表示Z3a、Z3b、Z3c、Z3d或Z3e； Z3a表示(C1-C6)烷基或(C2-C6)鏈烯基； Z3b表示(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷氨基或二((C1-C6)烷基)氨基； Z3c表示芳基或雜芳基； 所述芳基和雜芳基任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代，所述取代基選自：鹵素、氰基、硝基、疊氮基、氧基或-(CH2)p’-V3-Y3； V3表示-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-(CO)-、-SO2-、-SO2NH-、-NR′3-SO2-、-NR′3-、-NR′3-C(O)-、-C(O)-NR′3-、-NH-C(O)-NR′3-或共價(jià)鍵； Y3表示：氫原子或任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基；任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基選自鹵素、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；或任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代的芳基-(C1-C6)烷基，所述取代基選自：鹵素、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基； Z3d表示(C1-C6)烷氧基-羰基、氨基-羰基、(C1-C6)烷氨基-羰基、二((C1-C6)烷基)氨基-羰基； Z3e表示(C1-C6)烷基-C(O)-NH-、(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基或下式基團(tuán)： 所述(C3-C7)環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的氧基或(C1-C6)烷基取代； Z’3表示任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基選自：鹵素、硝基和-(CH2)p”-V′3-Y′3； V′3表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-C(O)-NR′3-、-NR′3-CO-、-NH-C(O)-NR′3-或共價(jià)鍵； Y′3表示氫原子或任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基； R’3表示氫原子、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基； p、p′和″獨(dú)立地表示0-6的整數(shù)； R4表示式-(CH2)s-R′4的基團(tuán)； R′4表示：含有至少一個(gè)氮原子且任選被(C1-C6)烷基或芳烷基取代的雜環(huán)烷基；含有至少一個(gè)氮原子且任選被(C1-C6)烷基取代的雜芳基；或式-NW4W′4的基團(tuán)； W4表示氫原子或(C1-C8)烷基； W′4表示式-(CH2)s’-Z4的基團(tuán)； Z4表示：氫原子；(C1-C8)烷基；(C2-C6)鏈烯基；任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的(C1-C6)烷基取代基取代的(C3-C7)環(huán)烷基；環(huán)己烯；雜芳基；任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代的芳基，所述基團(tuán)選自-(CH2)s”-V4-Y4、鹵素和硝基； V4表示-O-、-S-、-NH-C(O)-、-NV4′-或共價(jià)鍵； Y4表示氫原子或任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基； V4′表示氫原子或(C1-C6)烷基； s″表示0-4的整數(shù)； 或Z4表示下式基團(tuán)： s和s′獨(dú)立地表示0-6的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本申請(qǐng)涉及對(duì)某些黑皮質(zhì)素受體亞型、特別是MC4受體具有良好親和性的新咪唑并吡啶衍生物。它們特別可用于治療涉及一種或多種黑皮質(zhì)素受體的病理狀況或疾病。本發(fā)明還涉及含有所述產(chǎn)物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-10-21 WO2004/089951 法 |
