制備4,10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-環(huán)氧-1,13α-二羥基-9-氧代-19-降環(huán)丙并[g]紫杉-11-烯的方法
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公開(公告)號
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CN1774430A
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公開(公告)日
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2006.05.17
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申請(專利)號
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CN200480009762.2
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申請日期
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2004.04.13
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專利名稱
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制備4,10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-環(huán)氧-1,13α-二羥基-9-氧代-19-降環(huán)丙并[g]紫杉-11-烯的方法
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主分類號
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C07D305/14(2006.01)I
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分類號
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C07D305/14(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.4.14 FR 03/04613
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申請(專利權)人
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安萬特醫(yī)藥股份有限公司
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發(fā)明(設計)人
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E·迪迪埃;G·阿穆雷
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地址
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法國安東尼
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頒證日
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國際申請
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2004-04-13 PCT/FR2004/000901
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進入國家日期
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2005.10.11
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國省代碼
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法國;FR
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主權項
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制備式(I)化合物的方法： 其中： Ar代表芳基， R代表氫原子或乙酰基、烷氧基乙酰基或烷基， R1代表苯甲�；蛘叽硎絉2-O-CO-基團，其中R2代表具有1-8個碳原子的直鏈或支鏈烷基， 該方法包括使式(II)化合物與選自分子篩的弱堿反應，然后連續(xù)地或先與側鏈的前體偶合，再脫除任選保護的羥基保護基，該方法的特征在于環(huán)丙基化反應在環(huán)丁砜中進行，所述式(II)如下： 其中當式(I)中的R代表氫原子時，R’代表羥基保護基，或者R’代表R所代表的基團。
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摘要
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本發(fā)明涉及通過使4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-環(huán)氧-1，13α-二羥基-9-氧代-7β-三氟甲磺酰氧基-紫杉-11-烯與分子篩在環(huán)丁砜中反應從而制備4，10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-環(huán)氧-1，13α-二羥基-9-氧代-19-降環(huán)丙并[g]紫杉-11-烯的方法。
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國際公布
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2004-10-28 WO2004/092151 法
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