| 公開(公告)號 | CN1781916A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN200510129619.3 |
| 申請日期 | 2002.10.11 |
| 專利名稱 | 交聯(lián)的糖肽-頭孢菌素抗生素 |
| 主分類號 | C07D277/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/42(2006.01)I;C07D501/00(2006.01)I;C07D501/20(2006.01)I;C07K9/00(2006.01)I;A61K31/545(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 02820237.6 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.10.12 US 60/328,889 |
| 申請(專利權(quán))人 | 施萬制藥 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·法瑟利;M·S·林塞爾;D·D·龍;D·瑪奎斯;E·J·摩蘭;M·B·諾德維爾;S·D·特尼爾;J·艾根 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式III化合物： 或其鹽；其中 P1和P2獨立地是氫或氨基保護基團； P4是氫或羧基保護基團； R1是-Ya-(W)n-Yb-； W選自由-O-、-N(Rd)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、C3-6亞環(huán)烷基、C6-10亞芳基和C2-9亞雜芳基組成的組；其中每個亞芳基、亞環(huán)烷基和亞雜芳基可選地被1至3個取代基取代，取代基獨立地選自Rb； Ya和Yb獨立地是C1-5亞烷基，或者當(dāng)W是亞環(huán)烷基、亞芳基或亞雜芳基時，Ya和Yb獨立地選自由共價鍵和C1-5亞烷基組成的組；其中每個亞烷基可選地被1至3個取代基取代，取代基獨立地選自-ORd、-NRdRe、-CO2Rd、-C(O)NRdRe和-S(O)2NRdRe； R2是氫或C1-6烷基； 每個Ra獨立地選自由-ORd、鹵代、-SRd、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、-S(O)2ORd、-S(O)2NRdRe、-NRdRe、-CO2Rd、-OC(O)Rd、-C(O)NRdRe、-NRdC(O)Re、-OC(O)NRdRe、-NRdC(O)ORe、-NRdC(O)NRdRe、-CF3和-OCF3組成的組； 每個Rb獨立地選自由C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和Ra組成的組； 每個Rc獨立地選自由C3-6環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜芳基和C3-6雜環(huán)基組成的組；其中每個環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基可選地被1至3個取代基取代，取代基獨立地選自由C1-6烷基和Rf組成的組； 每個Rd和Re獨立地選自由氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜芳基和C3-6雜環(huán)基組成的組；或者Rd和Re與它們所附著的原子連接在一起構(gòu)成C3-6雜環(huán)，具有1至3個獨立選自氧、氮或硫的雜原子；其中每個烷基、烯基和炔基可選地被1至3個取代基取代，取代基獨立地選自由Rc和Rf組成的組；每個芳基、環(huán)烷基、雜芳基和雜環(huán)基可選地被1至3個取代基取代，取代基獨立地選自由C1-6烷基和Rf組成的組； 每個Rf獨立地選自由-OH、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基、-F、-Cl、-NH2、-NH(C1-6烷基)、-N(C1-6烷基)2、-OC(O)C1-6烷基、-C(O)OC1-6烷基、-NHC(O)C1-6烷基、-C(O)OH、-C(O)NH2、-C(O)NHC1-6烷基、-C(O)N(C1-6烷基)2、-CF3和-OCF3組成的組；以及 n是0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供交聯(lián)的糖肽頭孢菌素化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，它們可用作抗生素。本發(fā)明還提供含有這類化合物的藥物組合物；利用這類化合物治療哺乳動物細菌感染的方法；以及可用于制備這類化合物的方法和中間體。 |
| 國際公布 |
