| 公開(公告)號 | CN1798746A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(專利)號 | CN200480015057.3 |
| 申請日期 | 2004.03.17 |
| 專利名稱 | 回折擬態(tài)及其相關(guān)方法 |
| 主分類號 | C07D471/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/00(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.9 US 10/411,877 |
| 申請(專利權(quán))人 | （株)中外制藥 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 文圣煥;鄭宰旭;李承燦;M·埃奇;M·卡恩;鄭光遠(yuǎn);C·恩因 |
| 地址 | 韓國首爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-17 PCT/US2004/008270 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權(quán)項 | 一種具有以下通式(I)的化合物： 其中A是-(CHR3)-或-(C＝O)-，B是-(CHR4)-、-(C＝O)-，D是-(CHR5)-或-(C＝O)-，E是-(ZR6)-、-(C＝O)-，G是-(XR7)n-、-(CHR7)-(NR8)-、-(C＝O)-(XR9)-或-(C＝O)-，W是-Y(C＝O)-、-(C＝O)NH-、-(SO2)-或空缺，Y是氧、硫或-NH-，X和Z獨立地是氮或CH，n＝0或1；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9是相同或不同的，并且獨立地選自氨基酸側(cè)鏈部分或其衍生物、分子殘余部分、連接基和固體載體、及其立體異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)受限制的化合物，其模仿生物活性肽和蛋白質(zhì)回折區(qū)的二級結(jié)構(gòu)。這種回折擬態(tài)結(jié)構(gòu)可用于寬范圍的領(lǐng)域，包括用作診斷劑和治療劑。本發(fā)明還公開了含有本發(fā)明的回折擬態(tài)結(jié)構(gòu)的庫，以及用于對該庫進(jìn)行篩選以便識別生物活性成員的方法。本發(fā)明還涉及使用這些化合物來抑制或治療受Wnt-信號通道調(diào)節(jié)的病癥，例如癌癥，尤其是結(jié)腸癌；與血管成形術(shù)有關(guān)的再狹窄；多囊腎疾病；異常血管生成病；風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎病；結(jié)節(jié)性硬化癥；阿爾茨海默式癥；毛發(fā)生長過剩或脫發(fā)；或者潰瘍性結(jié)腸炎。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/093828 英 |
