| 公開(公告)號(hào) | CN1800196A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610054014.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.10 |
| 專利名稱 | 葛根素衍生物及其制備工藝 |
| 主分類號(hào) | C07H7/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H7/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 重慶大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 霍丹群;石開云;侯長(zhǎng)軍;舒 茂 |
| 地址 | 400044重慶市沙坪壩區(qū)沙坪壩正街174號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 重慶大學(xué)專利中心 |
| 代理人 | 郭吉安 |
| 國(guó)省代碼 | 重慶;85 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種葛根素衍生物，其特征如結(jié)構(gòu)式(I)所示： 式(I) 式(I)中，R1、R2分別為氫、C1-4烷基、C2-10直鏈或支鏈或芳酰基和金屬離子，其中R1、R2不同時(shí)為氫，D-葡萄糖基的1位與異黃酮8位以β構(gòu)型相連結(jié)，以及具有抗缺氧功能、可藥用的葛根素衍生物。 |
| 摘要 | 一種葛根素衍生物，其結(jié)構(gòu)特征如右式，式中，R1、R2分別為氫、C1-4烷基、C2-10直鏈或支鏈或芳酰基和金屬離子，但R1、R2不同時(shí)為氫，D-葡萄糖基的1位與異黃酮8位以β構(gòu)型相連結(jié)，以及具有抗缺氧功能、可藥用的葛根素衍生物。溶解度實(shí)驗(yàn)表明：與葛根素溶解度相比，4’-氧-乳酰基葛根素水溶性和脂溶性均有所增大，在水中提高1.2倍，乙醇中提高2.2倍；7，4’-二-氧-葛根素鉀的水溶性得到較大提高，增大56.7倍；但脂溶性有所下降，在甲醇、乙醇中分別降低90.7％和80.5％。安全性實(shí)驗(yàn)表明：上述化合物均無(wú)明顯毒副作用，其小鼠最大耐受量＞5g/kg。體外溶出度實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：與葛根素相比，4’-氧-乳�；鸶厝艹雎首畲蟆３嚎谷毖鯇�(shí)驗(yàn)顯示：上述葛根素衍生物具有較好的抗缺氧活性，其中7，4’-二-氧-葛根素鉀的抗缺氧時(shí)間延長(zhǎng)65.8％，從而提示其具有潛在的藥用開發(fā)價(jià)值和一定的商用前景。 |
| 國(guó)際公布 |
