| 公開(公告)號 | CN1761668A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480007148.2 |
| 申請日期 | 2004.03.10 |
| 專利名稱 | 具有抗腫瘤活性的喜樹堿的7-亞氨基衍生物 |
| 主分類號 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D211/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.17 US 10/388,587 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希格馬托制藥工業(yè)公司;研究和治療腫瘤國家研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·達(dá)拉瓦萊;S·彭科;C·皮薩諾;F·祖尼諾 |
| 地址 | 意大利羅馬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-10 PCT/IT2004/000118 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物，它們的N1-氧化物，它們的單一異構(gòu)體，特別是-C(R5)＝N-R4基團(tuán)的順式和反式異構(gòu)體，它們的可能的對映異構(gòu)體，非對映異構(gòu)體以及有關(guān)混合物，其藥用鹽以及它們的活性代謝產(chǎn)物 其中：R1為-C(R5)＝N-R4基團(tuán)，其中R4為苯基，任選被一個或多個選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、酮基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NR6R7，其中R6和R7彼此相同或不同地為氫、(C1-C8)直鏈或支鏈烷基；-S-S-(2-氨基苯基)、-S-S-(4-氨基苯基)、-S-(4-氨基苯基)、-SCH3和-CH2ON＝C(CH3)2； R5為氫、C1-C8直鏈或支鏈烷基、C1-C8直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C10環(huán)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基-(C1-C8)直鏈或支鏈烷基、C6-C14芳基、(C6-C14)芳基-(C1-C8)直鏈或支鏈烷基； R2和R3彼此相同或不同地為氫、羥基、C1-C8直鏈或支鏈烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的喜樹堿衍生物，其中基團(tuán)R1、R2和R3如說明書中定義。式(I)的化合物具有抗腫瘤活性并顯示出良好的治療指數(shù)。本發(fā)明還公開了式(I)的化合物的制備方法以及它們在制備用于治療腫瘤、病毒感染以及抗惡性瘧原蟲的藥物方面的用途。 |
| 國際公布 | 2004-09-30 WO2004/083214 英 |
