公開(公告)號
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CN1764649A
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公開(公告)日
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2006.04.26
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申請(專利)號
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CN200480008121.5
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申請日期
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2004.03.17
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專利名稱
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作為逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的芐基-噠嗪酮
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主分類號
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C07D237/14(2006.01)I
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分類號
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C07D237/14(2006.01)I;C07D237/22(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.3.24 US 60/457,144
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申請(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·P·杜恩;B·W·迪莫克;T·米爾扎德甘;E·B·肖格倫;S·斯沃洛;Z·K·斯威尼
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2004-03-17 PCT/EP2004/002736
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進(jìn)入國家日期
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2005.09.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物及其水合物、溶劑合物、包合物和酸加成鹽 其中: X1選自R5O、R5S(O)n、R5CH2、R5CH2O、R5CH2S(O)n、R5OCH2、R5S(O)nCH2和NR5R6; R1和R2是 (i)各自獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺;、C1-6磺;1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基;⑾趸颓杌;或者 (ii)一起是-CH=CH-CH=CH-;或者 (iii)與它們所連接的碳一起構(gòu)成5-或6-元雜芳族環(huán)或雜環(huán),具有1或2個雜原子,獨(dú)立地選自O(shè)、S和NH; R3選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷硫基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基;、硝基和氰基; R4選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基;、硝基和氰基; R5選自烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、苯基、萘基、吡啶基、吡啶N-氧化物、吡啶N-氧化物、吲哚、吲哚N-氧化物、喹啉、喹啉N-氧化物、嘧啶基、吡嗪基和吡咯基;其中 所述烷基和所述環(huán)烷基可選地被1或2個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自烷基、羥基、烷氧基、巰基、烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基和二烷基氨基;且 所述苯基、所述萘基、所述吡啶基、所述吡啶N-氧化物、所述吲哚、所述吲哚N-氧化物、所述喹啉、所述喹啉N-氧化物、所述嘧啶基、所述吡嗪基和所述吡咯基可選地被1至3個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6磺;、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、羥基、鹵素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、氨基酰基、;、C1-6烷氧基羰基、氨甲酰基、C1-6N-烷基氨甲酰基、C1-6N,N-二烷基氨甲酰基、硝基和氰基; R6是氫、C1-6烷基或酰基; R7和R8是 (i)獨(dú)立地選自氫、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、氨基-C1-3烷基、C1-3烷基氨基-C1-3烷基、C1-3二烷基氨基-C1-3烷基或C1-6烷基,可選被1或2個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自羥基、烷氧基、巰基、烷硫基、C1-6烷基亞磺;、C1-6磺酰基和鹵素,N-嗎啉基; 或者 (ii)R7和R8一起是-(CH2)4-; n是整數(shù)0至2。
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摘要
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本發(fā)明涉及其中R1-R4、R7、R8和X1如發(fā)明概述所定義的新穎的式(I)噠嗪酮衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑合物、用式(I)化合物抑制或調(diào)控人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的方法、含有式(I)化合物并混合有至少一種溶劑、載體或賦形劑的藥物組合物和制備式(I)化合物的方法。這些化合物可用于治療HIV和遺傳相關(guān)病毒在其中有牽連的疾病。
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國際公布
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2004-10-07 WO2004/085406 英
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