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作為毒蕈堿M3受體配體的哌啶鎓和吡咯烷鎓衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 諾瓦提斯公司/S·P·科林伍德;U·貝迪格;C·麥卡蒂
公開(公告)號 CN1805935A  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN200480016629.X  
申請日期 2004.06.23  
專利名稱 作為毒蕈堿M3受體配體的哌啶鎓和吡咯烷鎓衍生物  
主分類號 C07D211/46(2006.01)I  
分類號 C07D211/46(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/452(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.24 GB 0314697.4;2003.11.26 GB 0327526.0  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·P·科林伍德;U·貝迪格;C·麥卡蒂  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-06-23 PCT/EP2004/006795  
進入國家日期 2005.12.14  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 鹽或兩性離子形式的式I的化合物: 其中: R1和R3各自獨立地是C3-C15-碳環(huán)基或具有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-員雜環(huán)基; R2是氫、羥基或任選地被羥基取代的C1-C4-烷基; L和M分別是(鍵和-CH2-CH2-)、(-CH2-和-CH2-CH2-)或(-CH2-CH2-和-CH2-)且J是C1-C2-亞烷基, 或者L和M分別是(-CH2-和-CH2-CH2-)或(-CH2-CH2-和-CH2-)且J是鍵; R4是C1-C4-烷基; R5是被-SO-R6、-S(=O)2-R6、-CO-R6、-CO-O-R6、-CO-NH-R6或-R7取代的C1-烷基, 或者R5是被-O-R6、-S-R6、-SO-R6、-S(=O)2-R6、-CO-R6、-O-CO-R6、-CO-O-R6、-NH-CO-R6、-CO-NH-R6、-R7或-R8取代的C2-C10-烷基,或者R5是任選地被-R7或-R8取代的C2-C10-鏈烯基或C2-C10-炔基; R6是C3-C15-碳環(huán)基或具有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-員雜環(huán)基, 或者R6是任選地被C1-C10-烷氧基、-O-R7、C3-C15-碳環(huán)基或具有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-員雜環(huán)基取代的C1-C10-烷基; R7是具有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-員雜環(huán)基;且R8是C3-C15-碳環(huán)基。  
摘要 其中R1、R2、R3、R4、R5、J、L和M具有說明書中所述的含義的鹽或兩性離子形式的式I化合物可用于治療由毒蕈堿M3受體介導(dǎo)的病癥。本發(fā)明還描述了包含所述化合物的藥物組合物以及制備所述化合物的方法。  
國際公布 2005-01-06 WO2005/000815 英  
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