公開(公告)號
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CN1809347A
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公開(公告)日
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2006.07.26
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申請(專利)號
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CN200480017051.X
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申請日期
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2004.04.19
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專利名稱
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選擇性螺環(huán)糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑
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主分類號
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A61K31/415(2006.01)I
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分類號
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A61K31/415(2006.01)I;C07D231/54(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.4.23 US 60/464,784
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申請(專利權)人
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麥克公司
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發(fā)明(設計)人
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A·阿利;J·M·巴爾科維克;R·貝雷西斯;S·L·科萊蒂;D·W·格拉哈姆;G·F·帕特爾;C·J·史密斯
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2004-04-19 PCT/US2004/012102
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進入國家日期
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2005.12.19
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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一種由以下式I或式II表示的化合物 或者其藥學上可接受的鹽或水合物,其中: m為0、1、2或者3, n為0、1或者2, -A-B-C-D-選自: (1)-CH2-CH2-CH2-O-, (2)-CH2-CH2-C(O)-O-, (3)-CH=CH-C(O)-O-, (4)-O-CH2-CH2-CH2-, (5)-O-C(O)-CH2-CH2-, (6)-HC=CH-CH2-O-, (7)-CH2-HC=CH-O-, (8)-CH2-CH2-C(O)-NH-, (9)-CH2-NH-CH2-CH2-, (10)-CH2-NH-C(O)-O-, (11)-NH-C(O)-NH-C(O)-, (12)-C(O)-NH-C(O)-NH-, (13)-NH-C(O)-NH-CH2-, (14)-NH-C(O-NH-C(=S)-, (15)-O-CH2-CH2-O-, (16)S-CH2-CH2-S-; 條件是當-A-B-C-D-的位置B和C上的原子兩者均為碳原子時,所述原子可連接在一起形成選自以下的環(huán) X和Y每一個獨立選自CH2、S和O; R1選自: (1)C1-6烷基, (2)C2-6鏈烯基, (3)C2-6鏈炔基, (4)C3-6環(huán)烷基, (5)芳基, (6)-CH2-苯基, (7)HET, 其中以上條目(1)-(3)由1-3個獨立選自鹵代、OR5和NHR6的取代基任選取代,并且條目(4)-(7)由1-3個選自鹵代、OR5、NHR6、C1-3烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基的取代基任選取代; R2和R3每一個獨立選自: (1)氫, (2)鹵代, (3)C1-6烷基, (4)C2-6鏈烯基, (5)C2-6鏈炔基, (6)OR7, (7)NHR8, (8)芳基, (9)-CH2-苯基; R5、R6、R7和R8每一個獨立選自: (1)氫, (2)甲基; 每一個R4獨立選自 (1)-OH, (2)由1、2或者3個獨立選自羥基、氧代、-COOH、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、=S和鹵代的取代基任選取代的-C1-6烷基, (3)由1、2或者3個獨立選自羥基、鹵代和-C(O)-O-C1-2烷基的取代基任選取代的C2-6鏈烯基, (4)由1、2或者3個獨立選自羥基和鹵代的取代基任選取代的C2-6鏈炔基, (5)由1、2或者3個獨立選自羥基、C1-2烷基、-COOH、-C(O)-O-CH3和鹵代的取代基任選取代的苯基, (6)由1、2或者3個獨立選自羥基、C1-2烷基和鹵代的取代基任選取代的-C1-2烷基-苯基, (7)-CO2H, (8)-CO2C1-3烷基, (9)-OC1-3烷基, (10)-SO2-C1-3烷基, (11)由1、2或者3個獨立選自羥基、C1-2烷基和鹵代的取代基任選取代的-SO2-苯基, (12)-C1-2烷基-O-C1-2烷基, (13)-C1-2烷基-O-C2-4鏈烯基, (14)由1、2或者3個獨立選自羥基、C1-2烷基和鹵代的取代基任選取代的-C1-2烷基-O-苯基, (15)-C1-2烷基-C(O)O-C1-2烷基, (16)2-(1,3-二氧六環(huán))乙基, (17)-C1-2烷基-C(O)-NH-苯基, (18)-C1-2烷基-C(O)-NHN。
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摘要
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本發(fā)明包括式I和式II化合物或其藥學上可接受的鹽或者水合物,它們用作治療多種自身免疫和炎性疾病或病癥的選擇性糖皮質(zhì)激素受體配體。也包括藥用組合物和應用方法。
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國際公布
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2004-11-04 WO2004/093805 英
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