| 公開(公告)號 | CN1810791A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200610037819.0 |
| 申請日期 | 2006.01.17 |
| 專利名稱 | 一種治療血液系統(tǒng)疾病藥物的合成工藝 |
| 主分類號 | C07D277/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/06(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 張宏業(yè) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張宏業(yè) |
| 地址 | 212009江蘇省鎮(zhèn)江市高新技術(shù)開發(fā)園區(qū)南緯二路 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 本發(fā)明所述合成工藝是通過以下方法實(shí)現(xiàn)： (1)縮合和酸化：于反應(yīng)罐中加入溶劑和縮合劑，在規(guī)定溫度下，加入規(guī)定量的苯乙酸乙酯和甲酸乙酯的混合液，控制反應(yīng)溫度20-30℃，加畢，繼續(xù)攪拌一段時(shí)間，加鹽酸攪拌至pH值為1，靜置分取油層，減壓蒸餾，收集110-120℃/0.095MPa的餾份，得甲�；揭宜嵋阴ァ� (2)環(huán)合：將水和半胱氨酸鹽酸鹽加入反應(yīng)罐中，攪拌，于40℃以下加入碳酸氫鈉，使反應(yīng)液pH值為7左右，加入甲酰基苯乙酸乙酯和乙醇液，加熱回流1小時(shí)，冷卻結(jié)晶，過濾，結(jié)晶用乙醚、乙醇和水洗滌后，過濾，干燥，粉碎即得利可君原料。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種利可君合成工藝。本發(fā)明的合成工藝是將苯乙酸乙酯、甲酸乙酯在縮合劑的作用下，經(jīng)縮合、酸化而得甲酰基苯乙酸乙酯，甲�；揭宜嵋阴ズ桶腚装彼嵬ㄟ^環(huán)合而成利可君原料，質(zhì)量符合標(biāo)準(zhǔn)要求�？s合反應(yīng)過程中溶劑可為：乙醚、乙醇、甲醇�？s合反應(yīng)過程中縮合劑可為：氫化鈉、氨基鈉、乙醇鈉、甲醇鈉、金屬鈉、氫化鉀、氨基鉀、乙醇鉀、甲醇鉀、金屬鉀。通過本工藝合成的原料在含量、晶型、熔點(diǎn)、有關(guān)物質(zhì)含量、溶劑殘留量等方面都符合要求，進(jìn)一步提高了產(chǎn)品質(zhì)量，以保證其臨床的安全有效。 |
| 國際公布 |
