| 公開(公告)號 | CN1268618C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(專利)號 | CN01821031.7 |
| 申請日期 | 2001.12.17 |
| 專利名稱 | 1,5-苯并硫氮雜化合物及其用于制備降血脂藥 |
| 主分類號 | C07D281/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D281/10(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07F9/6536(2006.01)I;C07K5/065(2006.01)I;C07K5/087(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.21 SE 0004811-6;2001.5.24 GB 0112592.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | I·斯塔克;M·達(dá)爾斯特倫;D·布洛姆貝里 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-12-17 PCT/GB2001/005554 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.06.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;馬崇德 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其可藥用的鹽、溶劑化物或這種鹽的溶劑化物： 其中 Rv和Rw為氫； R1和R2獨立地選自C1-6烷基； Rx和Ry為氫； Rz選自鹵素，氨基，C1-6烷氧基羰基氨基和N’-(C1-6烷基)脲基； v為0或1； R3和R6是氫； R4和R5之一為式(IA)的基團(tuán)： R4和R5中的另一個獨立地選自氫，鹵素，C1-4烷氧基和其中a為0或2的C1-4烷基S(O)a；其中R4和R5中的另一個在碳上被一個或多個R16取代或不取代； D為-O-或-S(O)b-；其中b為0； 環(huán)A為芳基或雜芳基；其中環(huán)A被一個或多個選自R17的取代基取代或不取代； R7為氫，C1-4烷基或碳環(huán)基； R8為氫或C1-4烷基； R9為氫或C1-4烷基； R10為氫； R11為羧基或-P(O)(OH)(ORc)，其中Rc選自C1-6烷基；或者R11為式(IB)的基團(tuán)： 其中； X為-N(Rq)-或-N(Rq)C(O)-；其中Rq為氫； R12為氫或C1-4烷基； R13和R14獨立地選自氫，C1-4烷基或R23；其中所述C1-4烷基被一個或多個選自R20的取代基取代或不取代； R15為羧基，磺基，膦�；�-P(O)(ORe)(ORf)，-P(O)(OH)(ORe)，-P(O)(OH)(Re)或-P(O)(ORe)(Rf)，其中Re和Rf獨立選自C1-6烷基；或者R15為式(IC)的基團(tuán)： 其中： R24選自氫； R25選自氫； R26選自羧基； p為1-3；其中每個R13的定義相同或不同； q為0-1； r為0-2；其中每個R14的定義相同或不同； m為0或1； n為1或2；其中每個R7的定義相同或不同； z為1； R16和R17獨立地選自鹵素，羥基，羧基，C1-4烷基，C1-4烷氧基和N，N-(C1-4烷基)2氨基；其中R16和R17獨立地在碳上被一個或多個R21取代或不取代； R20和R23獨立地選自羥基，氨基，羧基，巰基，C1-4烷氧基，其中a為0或1的C1-4烷基S(O)a，碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R20和R23獨立地在碳上被一個或多個R22取代或不取代； R21和R22獨立地選自鹵素和羥基；其中 “雜芳基”是指含有3-12個原子的完全不飽和單環(huán)或二環(huán)，其中至少一個原子選自氮、硫或氧，而且除另有說明外，該基團(tuán)通過碳或氮連接； “芳基”是指含有3-12個原子的完全不飽和單環(huán)或二環(huán)碳環(huán)； “雜環(huán)基”是指含有3-12個原子的飽和、部分飽和或不飽和的單環(huán)或二環(huán)，其中至少一個原子選自氮、硫或氧，除另有說明外，該基團(tuán)通過碳或氮連接，其中-CH2-基團(tuán)被-C(O)-置換或不置換，或者環(huán)硫原子被氧化成S-氧化物形式或不氧化；和 “碳環(huán)基”是指含有3-12個碳原子的飽和、部分飽和或不飽和的單環(huán)或二環(huán)碳環(huán)；其中-CH2-基團(tuán)被-C(O)-置換或不置換。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物(其中各可變基團(tuán)如說明書中定義)、其可藥用的鹽、溶劑化物、這些鹽的溶劑化物和前藥，以及它們作為回腸膽汁酸轉(zhuǎn)運(yùn)(IBAT)抑制劑在治療高脂血癥方面的用途。本發(fā)明還描述了它們的制備方法和包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2002-06-27 WO2002/050051 英 |
