| 公開(公告)號 | CN1271068C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN03115983.4 |
| 申請日期 | 2003.03.25 |
| 專利名稱 | 一種奧美沙坦酯的制備方法 |
| 主分類號 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/14(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)N;C07D317/34(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 張福利;吳泰志 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于包括如下步驟： 將結(jié)構(gòu)通式為式(I)所示的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽在溶劑中通過堿或酸進(jìn)行水解，獲得結(jié)構(gòu)通式為式(II)所示的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽； 式(I)式(II) 其中：R1代表丙基，R2，R3分別代表甲基； R4代表被保護(hù)的四唑-5-基； 結(jié)構(gòu)通式為式(II)所示的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，通過已知的方法先與4-溴甲基-5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯或4-氯甲基-5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯成酯，再脫去保護(hù)基得到奧美沙坦酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種新的奧美沙坦酯的制備方法。本發(fā)明將4，4-二甲基-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基-4，6-二氫呋喃并[3，4-d]咪唑-6-酮(化合物(A))開環(huán)得到4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(化合物(B))，再在堿作用下與4-溴(或氯)甲基-5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯縮合，最后脫去三苯甲基保護(hù)基得到目的產(chǎn)物—奧美沙坦酯。本發(fā)明制備奧美沙坦酯操作簡便，副反應(yīng)少，方法更合理，收率高，適合工業(yè)生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
