| 公開(公告)號(hào) | CN1826335A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480021322.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.23 |
| 專利名稱 | 1,2,4-三唑化合物的制造方法以及其中間體 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.24 JP 201286/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 株式會(huì)社富士藥品 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 中村洋;雨田淳一郎;大野敦嗣;佐藤隆弘 |
| 地址 | 日本埼玉縣 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-23 PCT/JP2004/010456 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(a) 所示1，2，4-三唑化合物、其鹽或其水合物，式中，A表示在2位之外可有取代基的吡啶N-氧化物-4-基團(tuán)或者可有取代基的2-氰基吡啶-4-基團(tuán)；Rb表示可有取代基的吡啶基或苯基；Rc表示可使式(a)化合物具有有機(jī)溶劑可溶性的、可被酸除去的基團(tuán)，是與三唑環(huán)中任一氮原子結(jié)合的基團(tuán)。 |
| 摘要 | 如下述反應(yīng)式所示，使化合物(1)和Rc-X(2)反應(yīng)得到化合物(3)，使其與腈化劑反應(yīng)得到化合物(4)，再除去Rc基團(tuán)得到1，2，4-三唑化合物(5)、其鹽或水合物的制造方法，式中，Ra、Rb以及Rd表示取代基，Rc表示可用酸除去的基團(tuán)。由化合物(1)可在反應(yīng)過程中不分離任一反應(yīng)生成物，而且高收率地制造在3位具有可有取代基的2-氰基吡啶-4-基團(tuán)，并且在5位具有可有取代基的芳香族基團(tuán)的1，2，4-三唑化合物(5)，該1，2，4-三唑化合物(5)可抑制黃嘌呤氧化酶，對(duì)治療痛風(fēng)、高尿酸血癥是有用的。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-03 WO2005/009991 日 |
