| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1823737A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510136940.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.05.25 |
| 專利名稱 | 多孔藥物基質(zhì)及其制造方法 |
| 主分類號(hào) | A61K9/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/14(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 00808161.1 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.5.27 US 60/136,323;1999.10.8 US 60/158,659;1999.11.4 US 09/433,486;2000.3.2 US 60/186,310 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿庫(kù)斯菲爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 朱莉·斯特勞布;霍華德·伯恩斯坦;唐納德·E·奇克林三世;薩爾瓦特·哈塔克;格雷格·蘭德?tīng)? |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 林 潮;樊衛(wèi)民 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種藥物組合物，其包括由濕潤(rùn)劑、親水性賦形劑和紫杉烷微粒形成的多孔基質(zhì)， 其中所述親水性賦形劑為聚乙烯吡咯烷酮， 其中所述濕潤(rùn)劑為聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯， 其中所述多孔基質(zhì)為干粉末形式，并且其中所述多孔基質(zhì)經(jīng)與含水介質(zhì)接觸將提供具有平均直徑為0.01-5微米和總表面積大于0.5m2/mL的藥物微粒。 |
| 摘要 | 以多孔基質(zhì)形式，優(yōu)選微粒形式提供藥物，特別是具有較低水溶性的藥物，其中多孔基質(zhì)能夠增強(qiáng)藥物在含水介質(zhì)中的溶解度。藥物基質(zhì)的制造優(yōu)選通過(guò)包括以下步驟的方法進(jìn)行：(i)將一種藥物，優(yōu)選一種具有較低水溶性的藥物溶解于一種揮發(fā)性溶劑中形成藥物溶液，(ii)將至少一種造孔劑與藥物溶液合并形成乳液、懸浮液或第二溶液，和(iii)從乳液、懸浮液或第二溶液中除去揮發(fā)性溶劑和造孔劑，產(chǎn)生多孔藥物基質(zhì)。造孔劑可以是不與藥物溶劑混溶的揮發(fā)性液體或揮發(fā)性固體化合物，優(yōu)選揮發(fā)性鹽。在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中，使用噴霧干燥除去溶劑和造孔劑。所得的多孔基質(zhì)與非多孔的基質(zhì)形式的藥物相比，在對(duì)病人給用后具有更快的溶解速率。在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中，使用含水介質(zhì)重構(gòu)多孔藥物基質(zhì)的微粒，并經(jīng)腸胃外給用，或使用標(biāo)準(zhǔn)技術(shù)將其加工成片劑或膠囊以用于口服。紫杉醇或紫杉萜可以多孔基質(zhì)形式提供，這使得不用增溶劑就可將藥物制成制劑，并可以藥丸的形式給用。 |
| 國(guó)際公布 |
