| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1830950A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510020500.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.09 |
| 專利名稱 | 芳維甲酸及芳維甲酸乙酯的合成方法及在制藥中的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07C69/76(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C69/76(2006.01)I;C07C63/33(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 張 明 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張國(guó)威;張 明;張 青;王作文 |
| 地址 | 400037重慶市沙坪壩區(qū)新橋正街新橋二村95幢1單元1樓1號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 重慶華科專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 徐先祿 |
| 國(guó)省代碼 | 重慶;85 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 芳維甲酸乙酯的合成方法，包括以下步驟： 將[1-(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)-乙基]-三苯溴化膦、對(duì)乙氧基羰基苯甲醛加入異丙醇中，通入氮?dú)�，加熱�?5℃時(shí)，加入乙醇和金屬鈉，反應(yīng)后除去溶劑； 在剩余物中加入甲醇，分離出固體即為P-[(E)-2-(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)丙烯基]-苯甲酸乙酯，簡(jiǎn)稱芳維甲酸乙酯或芳維A酸乙酯(Arotinoidethylester)； 粗品溶解于正己烷中，除去大部分正己烷，加入乙醇，析出物即精品，熔點(diǎn)為98～99℃，其結(jié)構(gòu)式見(jiàn)下。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及芳維甲酸及芳維甲酸乙酯的合成方法及在制藥中的應(yīng)用。芳維甲酸乙酯的合成方法，將[1-(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)-乙基]-三苯溴化膦、對(duì)乙氧基羰基苯甲醛加入異丙醇中合成P-[(E)-2-(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)丙烯基]-苯甲酸乙酯；芳維甲酸的合成方法，將合成的芳維甲酸乙酯，加入乙醇中合成P-[(E)-2-(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)丙烯基]-苯甲酸。具有合成時(shí)間縮短，成本降低，產(chǎn)品質(zhì)量好的優(yōu)點(diǎn)；制成膠囊，用于治療尋常型銀屑病、膿皰型銀屑病、魚(yú)鱗病中療效顯著。 |
| 國(guó)際公布 |
