公開(公告)號(hào)
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CN1846679A
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公開(公告)日
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2006.10.18
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610200059.0
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申請(qǐng)日期
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2006.01.23
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專利名稱
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含氨甲喋呤及其增效劑的緩釋注射劑
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主分類號(hào)
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A61K9/10(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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孔慶霞
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地址
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250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓202室
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項(xiàng)
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一種含氨甲喋呤及其增效劑的緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分0.5-60% 緩釋輔料40-99% 助懸劑0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為或氨甲喋呤增效劑或氨甲喋呤與其增效劑的組合,氨甲喋呤增效劑選自磷酸肌醇3-激酶(PI3K)抑制劑、嘧啶類似物和/或DNA修復(fù)酶抑制劑; 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合, 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。
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摘要
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一種含氨甲喋呤及其增效劑的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒?拱┯行С煞譃榘奔奏┻试鲂┗虬奔奏┻逝c其增效劑的組合,氨甲喋呤增效劑選自磷酸肌醇3-激酶(PI3K)抑制劑、嘧啶類似物和/或DNA修復(fù)酶抑制劑;緩釋輔料選自聚乳酸、聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、FAD:葵二酸共聚物之一或其組合;助懸劑選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置該緩釋劑不僅能夠降低藥物的全身毒性反應(yīng),同時(shí)還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度,增強(qiáng)化療藥物及放射治療等非手術(shù)療法的治療效果。
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國際公布
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