| 公開(公告)號 | CN1850035A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200610200475.0 |
| 申請日期 | 2006.05.22 |
| 專利名稱 | 一種局部應(yīng)用的抗生素的緩釋制劑 |
| 主分類號 | A61K9/08(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/08(2006.01)I;A61K31/43(2006.01)I;A61K31/65(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61P31/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 孫中先 |
| 地址 | 250100山東省濟(jì)南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種局部應(yīng)用抗生素的緩釋制劑，其特征在于該緩釋劑為緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗生素 1-70％ 緩釋輔料 30-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗生素為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑或四環(huán)素類抗生素，為選自地美環(huán)素、美他環(huán)素、鹽酸美他環(huán)素、多霉素、四環(huán)素、鹽酸四環(huán)素、多西環(huán)素、胍甲環(huán)素、賴氨四環(huán)素、氫吡四環(huán)素、米諾環(huán)素、鹽酸米諾環(huán)素、去甲金霉素、米諾四環(huán)素、氧四環(huán)素鹽酸鹽、土霉素、脫氧土霉素、鹽酸多西環(huán)素、鹽酸土霉素、制霉菌素中的一種或其組合。其中優(yōu)選地美環(huán)素、美他環(huán)素、多霉素、四環(huán)素、多西環(huán)素、胍甲環(huán)素、賴氨四環(huán)素、氫吡四環(huán)素、米諾環(huán)素、去甲金霉素、米諾四環(huán)素、氧四環(huán)素、土霉素、脫氧土霉素、鹽酸多西環(huán)素、鹽酸土霉素、制霉菌素的四環(huán)素類抗生素及其鹽或酯，和選自舒巴坦、舒它西林、甲苯磺酸舒他西林、克拉維酸鉀(棒酸鉀)、替卡西林、克拉維酸、舒巴坦鈉、泰巴坦、替門汀、注射用特泯菌中的一種或其組合。其中優(yōu)選舒巴坦、舒它西林、克拉維酸鉀(棒酸鉀)、替卡西林、克拉維酸、舒巴坦鈉、泰巴坦、替門汀及其鹽或酯。喹諾酮類抗生素選自帕珠沙星、環(huán)丙沙星、克林沙星、氟羅沙星、西洛沙星、左氧沙星、多西環(huán)素、格雷沙星、托舒沙星、氨氟沙星、米諾環(huán)素、R-米諾環(huán)素、普瑞沙星、奧比霉素、普盧利沙星、奧拉沙星、卡屈沙星、阿拉曲沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星、西他沙星、尼羅沙星、諾氟沙星、達(dá)諾沙星、恩氟沙星、二氟沙星、麻保沙星、沛馬沙星、沙氟沙星、依巴沙星、蘆氟沙星、妥舒沙星、培氟沙星、司氟沙星的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑及其鹽或酯中的一種或其組合。 緩釋輔料粘度范圍IV(dl/g)為0.1～0.8，選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或蛋白膠；或 i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))，選自羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。 |
| 摘要 | 一種局部應(yīng)用的抗生素的緩釋制劑為緩釋注射劑或緩釋植入劑，注射劑由緩釋微球和溶媒組成，緩釋微球含緩釋輔料和選自β-內(nèi)酰胺酶抑制劑或四環(huán)素類抗生素，溶媒為含羧甲基纖維素鈉等助懸劑的特殊溶媒，黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))；緩釋輔料選自EVAc、聚苯丙生、PLA、PLGA、癸二酸共聚物、蛋白膠、明膠等；緩釋植入劑由緩釋微球或經(jīng)熔融等方法制備。該劑在局部放置或注射能將藥物于病灶處緩慢釋藥10天左右，在有效獲得和維持局部灶有效藥物濃度的同時(shí)明顯降低其全身毒性。對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、痤瘡丙酸桿菌、結(jié)核桿菌、淋球菌或腦膜炎球菌等引起的感染，特別是局部病灶如慢性骨髓炎、重癥褥瘡、糖尿病足、股骨頭壞死和各種膿腫等具有顯著獨(dú)特的治療效果。 |
| 國際公布 |
