| 公開(公告)號(hào) | CN1863776A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480028780.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.05 |
| 專利名稱 | 加替沙星的晶形 |
| 主分類號(hào) | C07D215/56(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/56(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.13 ES P-200302643 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 新特提卡化學(xué)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·柯斯梅戈麥斯;J·比利亞桑特普列托;F·帕洛莫尼古勞 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-11-05 PCT/IB2004/003652 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通過包括下面步驟的方法所得到的加替沙星晶形： -通過加熱至回流溫度將粗加替沙星溶于甲醇，按照粗加替沙星的重量每個(gè)單元使用50-65體積的甲醇， -在不超過1.5小時(shí)的一段時(shí)期內(nèi)該溶液被冷卻至15℃-25℃， -在冷卻過程中使用式I加替沙星作為晶種， -該溶液然后被冷卻至0℃-5℃，并在這個(gè)溫度保持至少1小時(shí)， -通過過濾分離固態(tài)產(chǎn)物，和 -在烘箱中真空干燥該固態(tài)產(chǎn)物至恒重。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及加替沙星(式子I)的晶形，它可通過在甲醇中重結(jié)晶粗的加替沙星的方法而得到，并且它們具有穩(wěn)定的水含量2.5-4.5重量％。本發(fā)明還涉及制備該晶型的方法，還涉及將它作為活性物質(zhì)在制備藥物制劑中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/047262 英 |
