| 公開(公告)號(hào) | CN1872859A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510073173.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.01 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)并吡啶類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D497/04(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D319/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 王松發(fā) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王松發(fā) |
| 地址 | 100091北京市海淀區(qū)圓明園西路88號(hào)院19號(hào)樓二單元201室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 本專利發(fā)明一種下列化合物(1)，結(jié)構(gòu)通式： 其中R為H，可帶有1至3個(gè)取代基如鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、各種�；⒏鞣N磺�；�、各種亞磺�；牡图�(jí)烷基和低級(jí)烯基，可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、各種�；⒏鞣N磺�；⒏鞣N亞磺�；牡图�(jí)環(huán)烷基和低級(jí)環(huán)烯基，可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、烷氧基、鹵素、各種取代胺基、硝基、羥基、氰基和磺酸基的芳基和芳雜環(huán)基，芳烷基。R1為H，可帶有1至3個(gè)取代基如鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、芳基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、各種�；⒏鞣N磺�；�、各種亞磺酰基的低級(jí)烷基和低級(jí)烯基，可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、各種�；�、各種磺酰基、各種亞磺�；牡图�(jí)環(huán)烷基和低級(jí)環(huán)烯基，可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、烷氧基、鹵素、羥基、各種取代胺基、硝基、氰基和磺酸基的芳基，可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基和磺酸基的芳雜環(huán)基。X為O，S，可帶各種取代的胺基(N-R3)和碳(CR3R4)。R3可為H，各種�；�，各種磺酰基，各種亞磺�；�，可帶有1至3個(gè)取代基如鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基(R′S-)、芳硫基、芳烷硫基、各種�；�、各種磺�；⒏鞣N亞磺�；牡图�(jí)烷基和低級(jí)烯基，可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基和磺酸基的芳基，芳雜環(huán)基和芳烷基。R4可為H，鹵素，各種�；�，各種磺酰基，各種亞磺�；�，可帶有1至3個(gè)取代基如鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基(R′S-)、芳硫基、芳烷硫基、各種�；⒏鞣N磺�；⒏鞣N亞磺�；牡图�(jí)烷基和低級(jí)烯基，可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基和磺酸基的芳基，芳雜環(huán)基和芳烷基。Y為O，S，可帶各種取代的胺基(N-R3)和碳(CR3R4)。R3可為H，各種�；�，各種磺�；�，各種亞磺�；蓭в�1至3個(gè)取代基如鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基(R′S-)、芳硫基、芳烷硫基、各種�；�、各種磺�；�、各種亞磺�；牡图�(jí)烷基和低級(jí)烯基，可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基和磺酸基的芳基，芳雜環(huán)基和芳烷基。R4可為H，鹵素，各種�；�，各種磺酰基，各種亞磺�；�，可帶有1至3個(gè)取代基如鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基(R′S-)、芳硫基、芳烷硫基、各種酰基、各種磺酰基、各種亞磺�；牡图�(jí)烷基和低級(jí)烯基，可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基和磺酸基的芳基，芳雜環(huán)基和芳烷基。Q為可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基和磺酸基的芳基和芳雜環(huán)基，可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基和磺酸基的含C1～C12環(huán)烷基和環(huán)烯基，可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基和磺酸基的亞甲基(-CH2-)和乙基(-CH2CH2-)。B為乙基(-CH2CH2-)，反式-乙烯基((E)-CH＝CH-)。R2為H，低級(jí)烷基，芳基，芳烷基，藥理上無(wú)毒的離子，或與δ-羥基形成內(nèi)酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是公開一種雜環(huán)并吡啶類化合物(1)，它是一種HMG-CoA還原酶抑制劑。它具有多種藥效作用，含化合物(1)(見右圖)的藥效組分用于預(yù)防與治療心腦血管疾病、老年癡呆、癌癥、糖尿病、抗病毒、骨質(zhì)蔬松和提高免疫功能等，特別是用于治療高血脂癥。 |
| 國(guó)際公布 |
