公開(公告)號 | CN1876654A |
公開(公告)日 | 2006.12.13 |
申請(專利)號 | CN200510049982.4 |
申請日期 | 2005.06.07 |
專利名稱 | 一種蛋白酶抑制劑重要中間體的制備方法 |
主分類號 | C07D493/04(2006.01)I |
分類號 | C07D493/04(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)N |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 浙江九洲藥業(yè)股份有限公司 |
發(fā)明(設計)人 | 張 達;徐明東 |
地址 | 318000浙江省臺州市椒江區(qū)外沙工業(yè)區(qū) |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 杭州中成專利事務所有限公司 |
代理人 | 馮子玲 |
國省代碼 | 浙江;33 |
主權項 | 一種如以下結構式(1)的高純度化合物的制備方法,式(1)中R1為C1-C4的烷基,其特征包括如下步驟: a)式(2)化合物不飽和酯與硝基甲烷反應轉變成式(3)中間體化合物; b)上述式(3)中間體進行NEF反應和分子內環(huán)化反應形成式(1)化合物的粗品; c)上述式(1)化合物的粗品在有機溶劑中重結晶,所述有機溶劑包括烷烴、酯、醇、醚溶劑或其混合物。 |
摘要 | 本發(fā)明公開了一種制備高純度(3aS,6aR)-9-順-四氫-4-烷氧基-呋喃并[3,4-b]呋喃-2(3H)-酮式(1)的方法,以不飽和烯酯為原料,經Micheal加成反應、NEF反應、分子內環(huán)合反應而得。是一種簡便的易于工業(yè)化的制備方法。 |
國際公布 |