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一種蛋白酶抑制劑重要中間體的制備方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 浙江九洲藥業(yè)股份有限公司/張達;徐明東
公開(公告)號 CN1876654A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(專利)號 CN200510049982.4  
申請日期 2005.06.07  
專利名稱 一種蛋白酶抑制劑重要中間體的制備方法  
主分類號 C07D493/04(2006.01)I  
分類號 C07D493/04(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 浙江九洲藥業(yè)股份有限公司  
發(fā)明(設計)人 張 達;徐明東  
地址 318000浙江省臺州市椒江區(qū)外沙工業(yè)區(qū)  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 杭州中成專利事務所有限公司  
代理人 馮子玲  
國省代碼 浙江;33  
主權項 一種如以下結構式(1)的高純度化合物的制備方法,式(1)中R1為C1-C4的烷基,其特征包括如下步驟: a)式(2)化合物不飽和酯與硝基甲烷反應轉變成式(3)中間體化合物; b)上述式(3)中間體進行NEF反應和分子內環(huán)化反應形成式(1)化合物的粗品; c)上述式(1)化合物的粗品在有機溶劑中重結晶,所述有機溶劑包括烷烴、酯、醇、醚溶劑或其混合物。  
摘要 本發(fā)明公開了一種制備高純度(3aS,6aR)-9-順-四氫-4-烷氧基-呋喃并[3,4-b]呋喃-2(3H)-酮式(1)的方法,以不飽和烯酯為原料,經Micheal加成反應、NEF反應、分子內環(huán)合反應而得。是一種簡便的易于工業(yè)化的制備方法。  
國際公布  
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